用作多巴胺D3受体调制剂(精神抑制药)的四氢苯并氮杂衍生物

摘要

式(Ⅰ)化合物和它们的盐,其中R²表示氢原子或C_1－4烷基;q为1或2;A表示式(a)、(b)、(c)或(d)的基团,其中Ar表示任选取代的苯环或任选取代的5－或6－元芳族杂环、或任选取代的双环系统;Ar¹和Ar²每一个独立表示任选取代的苯环或任选取代的5－或6－元芳族杂环;且Y表示键、－NHCO－、－CONH－、－CH₂－或－(CH₂)_mY¹(CH₂)_n－,其中Y¹表示O、S、SO₂或CO且m和n每一个表示0或1以致于m+n的总和为0或1,条件是当A表示式(a)的基团时,在与甲酰胺部分相邻的Ar上存在的任何取代基必须为氢或甲氧基;r和s独立表示0至3的整数以致于r和s的总和等于1至4的整数;V表示键、O或S。式(Ⅰ)化合物和它们的盐对多巴胺受体,尤其是D₃受体具有亲和性,并因此在治疗其中调制D₃受体是有益的病症中例如作为精神抑制药是有效的。

主权项

1.式(I)化合物和它们的盐：式(I) 其中：R¹表示选自以下的取代基：氢或卤素原子；羟基、氰基、硝基、 三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲磺酰氧基、五氟乙基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳基C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、C_3-6环 烷基C_1-4烷氧基、C_1-4链烷酰基、C_1-4烷氧基羰基、C_1-4烷基磺酰基、 C_1-4烷基磺酰氧基、C_1-4烷基磺酰基C_1-4烷基、芳基磺酰基、芳基磺酰 氧基、芳基磺酰基C_1-4烷基、C_1-4烷基亚磺酰氨基、C_1-4烷基酰氨基、 C_1-4烷基亚磺酰氨基C_1-4烷基、C_1-4烷基酰氨基C_1-4烷基、芳基亚磺酰 氨基、芳基甲酰胺基、芳基亚磺酰氨基C_1-4烷基、芳基甲酰胺基C_1-4烷基、芳酰基、芳酰基C_1-4烷基或芳基C_1-4链烷酰基；基团 R³OCO(CH₂)_p、R³CON(R⁴)(CH₂)_p、R³R⁴NCO(CH₂)_p或 R³R⁴NSO₂(CH₂)_p，其中R³和R⁴每一个独立表示氢原子或C_1-4烷基或 者R³R⁴形成C_3-6氮杂环烷烃环或C_3-6(2-氧代)氮杂环烷烃环的部分且p 表示0或1至4的整数；或基团Ar³-Z，其中Ar³表示任选取代的苯环 或任选取代的5-或6-元芳族杂环且Z表示键、O、S或CH₂； R²表示氢原子或C_1-4烷基； q为1或2； A表示式(a)、(b)、(c)或(d)中的一个基团： —Ar—Ar¹—Y—Ar²(a)(b)(CH₂)_r—V—(CH₂)_sAr(d) 其中 Ar表示任选取代的苯环或任选取代的5-或6-元芳族杂环、或任选 取代的双环系统； Ar¹和Ar²每一个独立表示任选取代的苯环或任选取代的5-或6- 元芳族杂环；和 Y表示键、-NHCO-、-CONH-、-CH₂-或-(CH₂)_mY¹(CH₂)_n-，其中 Y¹表示O、S、SO₂或CO且m和n每一个表示0或1以致于m+n的 总和为0或1，条件是当A表示式(a)的基团时，在与甲酰胺部分相邻 的Ar上存在的任何取代基必须为氢或甲氧基； r和s独立表示0至3的整数以致于r和s的总和等于1至4的整 数； V表示键、O或S。