| 发明名称 | 一种制备6－氟－3－(4－哌啶基)－1,2－苯并异噁唑盐酸盐的方法 | ||
| 摘要 | 一种制备6－氟－3－(4－哌啶基)－1，2－苯并异噁唑盐酸盐的方法，它利用2，4－二氟苯基(4－哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐在含有碱金属氢氧化物的非质子溶剂中经环合反应、成盐两步骤制成；所述2，4－二氟苯基(4－哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐与碱金属氢氧化物的摩尔配比为1∶1～3。本发明可以有效防止对位上的F原子参与反应，避免生成二聚物(V)，进而排除了后续制备利培酮生成二聚物(VI)的可能。以成盐方式直接结晶析出目的物晶体，解决了用甲苯萃取、浓缩、石油醚结晶所带来的有机溶剂使用种类多，操作复杂，收率低的问题。所制得的目的物收率在80％以上，纯度大于99％。 | ||
| 申请公布号 | CN101328173A | 申请公布日期 | 2008.12.24 |
| 申请号 | CN200810055506.7 | 申请日期 | 2008.07.31 |
| 申请人 | 石药集团欧意药业有限公司 | 发明人 | 李瑞建;董鹏;崔春霞;李冬蕾;李国聪;郑雪清;郝小燕 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01);A61P25/18(2006.01) | 主分类号 | C07D471/04(2006.01) |
| 代理机构 | 石家庄冀科专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 李羡民;郭绍华 |
| 主权项 | 1、一种制备6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-苯并异噁唑盐酸盐的方法，其特征在于：它利用2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐在含有碱金属氢氧化物的非质子溶剂中经环合反应、成盐两步骤制成；所述2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐与碱金属氢氧化物的摩尔配比为1∶1～3。 | ||
| 地址 | 050051河北省石家庄市中山西路276号 | ||