一种医药中间体酮酯类化合物的合成方法

摘要

本发明提供了一种可用作医药中间体的下式(III)所示酮酯类化合物的合成方法，所述方法包括：向反应釜内的有机溶剂中，加入式(I)化合物、式(II)化合物、三元金属复合催化剂和有机配体，然后在氧气氛围下维持1个大气压，先在室温下搅拌混合1‑2小时，然后升温至70‑80℃搅拌反应2‑4小时，从而得到所述式(III)化合物，所述方法通过催化剂、有机配体和溶剂的合适选择与协同，从而取得了良好的产率，在医药中间体合成技术领域具有广泛的市场前景。

主权项

一种下式(III)所示酮酯类化合物的合成方法，所述方法包括：向反应釜内的有机溶剂中，加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、三元金属复合催化剂和有机配体，然后在氧气氛围下维持1个大气压，先在室温下搅拌混合1‑2小时，然后升温至70‑80℃搅拌反应2‑4小时，从而得到所述式(III)化合物，其中，R₁为未取代或被取代基取代的苯基；R₂为未取代或被取代基取代的C₁‑C₆烷基、未取代或被取代基取代的C₃‑C₈环烷基、未取代或被取代基取代的苄基；R₁与R₂中的所述取代基为C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基或卤素；所述三元金属复合催化剂为铜化合物、二茂铁与氯化铟的混合物；所述三元金属复合催化剂中，铜化合物、二茂铁与氯化铟的摩尔比为4:1‑2:0.5‑1；所述铜化合物为三氟甲磺酸铜、乙酰丙酮铜、CuCl、Cu(NO₃)₂、三氟甲磺酸亚铜中的任意一种；所述有机配体为2,2’‑联吡啶、4,4’‑二甲基‑2,2’‑联吡啶、4,4’‑联吡啶中的任意一种；所述有机溶剂为乙腈、N,N‑二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、氯苯、间二氯苯、二氯甲烷中的任意一种。