发明名称 在炎症治疗中有用的吡唑类
摘要 本发明提供式(I)化合物及其药用盐,其中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,X<SUP>1</SUP>,X<SUP>2</SUP>和n具有说明书中给出的含义,所述化合物用于治疗其中期望和/或需要抑制脂肪加氧酶(例如,15-脂肪加氧酶)的活性的疾病,并且特别用于治疗炎症。
申请公布号 CN101331118A 申请公布日期 2008.12.24
申请号 CN200680047555.5 申请日期 2006.10.19
申请人 比奥里波克斯公司 发明人 本亚明·佩尔克曼;安德列·萨宁;彼得·尼尔松;托马斯·伯森;斯泰恩·贝什科夫·福根森;哈塞·克罗曼;托马斯·格罗特
分类号 C07D231/16(2006.01);C07D231/14(2006.01);C07D231/12(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61K31/415(2006.01) 主分类号 C07D231/16(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 吴小明
主权项 1.用作药物的式I的化合物,<img file="A2006800475550002C1.GIF" wi="951" he="486" />其中,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地表示H,Cl,F,CHF<sub>2</sub>或CF<sub>3</sub>,条件是R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>中的至少一个不表示H;X<sup>1</sup>表示卤素,-R<sup>3a</sup>,-OR<sup>3q</sup>或-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>4j</sup>)R<sup>5j</sup>;X<sup>2</sup>表示卤素,-R<sup>3a</sup>,-CN,-C(O)R<sup>3b</sup>,-C(O)OR<sup>3c</sup>,-C(O)N(R<sup>4a</sup>)R<sup>5a</sup>,-N(R<sup>4b</sup>)R<sup>5b</sup>,-N(R<sup>3d</sup>)C(O)R<sup>4c</sup>,-N(R<sup>3e</sup>)C(O)N(R<sup>4d</sup>)R<sup>5d</sup>,-N(R<sup>3f</sup>)C(O)OR<sup>4e</sup>,-N<sub>3</sub>,-NO<sub>2</sub>,-N(R<sup>3g</sup>)S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>4f</sup>)R<sup>5f</sup>,-OR<sup>3h</sup>,-OC(O)N(R<sup>4g</sup>)R<sup>5g</sup>,-OS(O)<sub>2</sub>R<sup>3i</sup>,-S(O)<sub>m</sub>R<sup>3j</sup>,-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>4h</sup>)R<sup>5h</sup>,-S(O)<sub>2</sub>OH,-N(R<sup>3k</sup>)S(O)<sub>2</sub>R<sup>3m</sup>,-OC(O)R<sup>3n</sup>,-OC(O)OR<sup>3p</sup>或-P(O)(OR<sup>4i</sup>)(OR<sup>5i</sup>);n表示0,1,2,3或4;m表示0,1或2;R<sup>3a</sup>表示任选被一个或多个选自F,Cl,-N(R<sup>4b</sup>)R<sup>5b</sup>,-N<sub>3</sub>,=O或-OR<sup>3h</sup>的取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3b</sup>至R<sup>3h</sup>,R<sup>3k</sup>,R<sup>3n</sup>,R<sup>3q</sup>,R<sup>4a</sup>至R<sup>4j</sup>,R<sup>5a</sup>,R<sup>5b</sup>,R<sup>5d</sup>和R<sup>5f</sup>至R<sup>5j</sup>独立地表示氢或任选被一个或多个选自F,Cl,-OCH<sub>3</sub>,-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,-OCHF<sub>2</sub>和-OCF<sub>3</sub>的取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基;或以下各对基团中任一对可以连接在一起以形成3-至6-元环:R<sup>4a</sup>和R<sup>5a</sup>,R<sup>4b</sup>和R<sup>5b</sup>,R<sup>4d</sup>和R<sup>5d</sup>,R<sup>4f</sup>和R<sup>5f</sup>,R<sup>4g</sup>和R<sup>5g</sup>,R<sup>4h</sup>和R<sup>5h</sup>,以及R<sup>4j</sup>和R<sup>5j</sup>,所述环除这些取代基所必需连接到的氮原子之外还任选含有另一个杂原子,并且所述环任选地被=O和/或C<sub>1-6</sub>烷基所取代,所述烷基任选地被一个或多个氟原子取代;R<sup>3i</sup>,R<sup>3j</sup>,R<sup>3m</sup>和R<sup>3p</sup>独立地表示任选被一个或多个选自F,Cl,-OCH<sub>3</sub>,-OCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>,-OCHF<sub>2</sub>和-OCF<sub>3</sub>的取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,或其药用盐。
地址 瑞典索尔纳