一种缓释微粒的制备方法

摘要

本发明提供了一种缓释微粒。本发明中缓释微粒的制备全程常温或低温，对于高温敏感的药物，特别是蛋白、核酸及肽类药物制备聚合物基质的组合物非常有利，相比已公开的技术，能够最大程度上在整个工艺过程中保持活性物质的生物活性；同时，所制备的缓释微粒具有接近零级的优异缓释效果，药物浓度在缓释期间稳定，解决了传统的要预先制备药物微小颗粒的S/O/W工艺得到的微粒前期没有药物释放，而后期药物快速释放的缺点；再者，缓释微粒具有较高的载药率和药物包封率。

主权项

一种缓释微粒的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：1)制备水溶性药物与可生物降解和生物相容的水难溶性聚合物的固体分散体；2)将步骤1)制备的固体分散体溶于有机溶剂C中，形成固体分散体乳液，所述有机溶剂C为不能溶解所述水溶性药物但可以溶解所述水难溶性聚合物、沸点低于水且不溶于或难溶于水的有机溶剂；3)将步骤2)得到的固体分散体乳液注入含有表面活性剂的水溶液中形成均匀的乳液；4)通过溶剂挥发或溶剂提取使乳液中的微粒固化，收集微粒，用超纯水洗涤数次，以除去附着于微粒表面的表面活性剂，然后进行干燥，获得所述缓释微粒。所述水溶性药物为蛋白类药物、肽类药物和核酸类药物中的至少一种。