一种西他列汀中间体β-氨基酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种西他列汀中间体β‑氨基酸的制备方法，它包括下列步骤：2,4,5‑三氟苯乙醛2与L‑苯丙胺醇与三丁基烯丙基锡烷在催化剂A作用下经不对称烯丙基化反应，得到化合物3；化合物3氧化脱除手性辅助基得化合物4；化合物4保护氨基得到化合物5；化合物5双键氧化得到β‑氨基丁酸1。本发明所述的方法，具有原料价廉易得、反应路线短、操作简便、反应条件温和、对设备无特殊要求的特点，且收率高、选择性好，具有较好的工业应用和经济价值。

主权项

一种西他列汀中间体β‑氨基酸的制备方法，包括下列步骤：本发明涉及的β‑氨基酸、2,4,5‑三氟苯乙醛、化合物3、化合物4、化合物5的结构式分别如式(1)、式(2)、式(3)、式(4)及式(5)所示：步骤A：在有机溶剂A中，式(2)所示的2,4,5‑三氟苯乙醛与L‑苯丙胺醇、三丁基烯丙基锡烷在催化剂A作用下，采用一锅法经不对称烯丙基化反应后，再经后处理得到式(3)所示的化合物3；步骤B：在有机溶剂B中碱性条件下将步骤A得到的化合物3用高碘酸氧化脱除手性辅助基L‑苯丙胺醇得化合物4；步骤C：在有机溶剂C中将步骤B得到的化合物4在碱性条件下与氨基保护剂反应得化合物5；步骤D：在有机溶剂D中将步骤C得到的化合物5将双键氧化成羧基，得到手性β‑氨基丁酸1；