具有光学活性的2－羟甲基－3－取代苯基丙酸化合物及其拆分方法

摘要

本发明提供具有光学活性的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2-羟甲基-3-取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

主权项

1、一种拆分消旋2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸得到式(1)所示结构化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：a、消旋2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸与手性胺在一定溶剂中形成两个非对映体；b、分离得到较小溶解度的非对映体；c、通过重结晶，酸或碱游离得到(R)构型的2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸；其中步骤a中所用的手性胺选自葡辛胺、葡甲胺、辛可尼定、奎宁、或(R)或(S)-α苯乙胺。