发明名称 |
一种(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇类化合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种一锅插硫法制备(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇类化合物的方法,包括:第一步将烷基格氏试剂滴加到3‑芳基炔丙醇的有机溶剂中,反应3~4小时;第二步再加入单质硫,反应8~12小时;第三步加入烯丙基溴,反应3~4小时。反应完全,后处理得到(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇化合物。本发明的(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇类化合物的制备方法,易于操作,后处理简便,底物可设计性强,可根据实际需要设计合成出所需结构的化合物,实用性较强。同时,由上述方法制备得到的化合物生理活性好,同时可作为原料合成一系列杂环化合物,具有较高的经济价值。 |
申请公布号 |
CN106146233A |
申请公布日期 |
2016.11.23 |
申请号 |
CN201610493759.7 |
申请日期 |
2016.06.24 |
申请人 |
嘉兴学院 |
发明人 |
周宏伟;陈佃鹏;姚金忠 |
分类号 |
C07B45/06(2006.01)I;C07C319/14(2006.01)I;C07C323/16(2006.01)I;C07C323/54(2006.01)I;C07D333/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07B45/06(2006.01)I |
代理机构 |
杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 |
代理人 |
张勋斌 |
主权项 |
一种(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(1)在有机溶剂中,烷基格氏试剂与3‑芳基炔丙醇发生加成反应,得到加成反应液;(2)向步骤(1)得到的加成反应液中加入单质硫进行反应,得到(Z)‑2‑烷基‑3‑巯基‑3‑芳基烯丙醇类化合物;(3)步骤(2)得到的(Z)‑2‑烷基‑3‑巯基‑3‑芳基烯丙醇类化合物与烯丙基溴进行取代反应,反应结束后经过后处理得到所述的(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇类化合物;所述的烷基格氏试剂的结构如式(II)所示:R<sup>1</sup>‑MgBr (II);所述的3‑芳基炔丙醇化合物的结构如式(III)所示:<img file="FDA0001029386900000011.GIF" wi="1182" he="111" />所述的烯丙基溴化合物的结构如式(Ⅳ)所示:<img file="FDA0001029386900000012.GIF" wi="1206" he="78" />所述的(Z)‑2‑烷基‑3‑烯丙基硫基‑3‑芳基烯丙醇化合物的结构如式(I)所示:<img file="FDA0001029386900000013.GIF" wi="1197" he="231" />式(I)~式(Ⅳ)中,R<sup>1</sup>选自C<sub>1</sub>~C<sub>5</sub>烷基;R<sup>2</sup>选自芳基或者杂芳基。 |
地址 |
314001 浙江省嘉兴市越秀南路56号 |