发明名称 |
氟尿嘧啶-右旋糖酐偶联物及其制备方法 |
摘要 |
本发明描述了一种氟尿嘧啶高分子前体药物氟尿嘧啶-右旋糖酐偶联物及其制备方法。利用高分子材料可以在体内被动分布到各个组织中的特点,实现药物的被动靶向作用。氟尿嘧啶通过乙酸间隔基团与右旋糖酐连接。具体方法如下:首先将氟尿嘧啶进行衍生化,在氟尿嘧啶的N<sub>1</sub>位置上引入乙酸基团,利用羧基和右旋糖酐上的羟基进行酯化反应,得到氟尿嘧啶-右旋糖酐高分子前体药物。此高分子前体药物可用做抗肿瘤药物氟尿嘧啶的高分子前体药物,起到被动靶向和缓释作用,改善氟尿嘧啶的毒副作用,提高氟尿嘧啶的生物利用度。可以实现口服给药,对肿瘤进行靶向治疗。 |
申请公布号 |
CN100588428C |
申请公布日期 |
2010.02.10 |
申请号 |
CN200510047060.X |
申请日期 |
2005.08.16 |
申请人 |
沈阳药科大学 |
发明人 |
郝爱军;邓英杰 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K47/36(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C08B37/02(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
沈阳杰克知识产权代理有限公司 |
代理人 |
李宇彤 |
主权项 |
1、氟尿嘧啶-右旋糖酐偶联物,其特征在于:氟尿嘧啶经过引入羧酸基团,通过氟尿嘧啶分子上引入的羧基与右旋糖酐上的羟基进行酯化合成氟尿嘧啶-右旋糖酐偶联物。 |
地址 |
110015辽宁省沈阳市沈河区文化路103号 |