| 发明名称 | 一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物结构式如式I所示；其中，R为氢、五元或六元含氮杂环基；所述R中任意一个或多个氢被取代，取代基选自烷基、羟基、胺基。本发明所述2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物是一种新型的Top II催化型抑制剂，具有更低的毒副作用，其对抗肿瘤具有普适性。本发明所述衍生物对多种癌细胞株，具有显著的抑制作用，抑制活性在0.2‑16µM，绝大部分化合物的活性优于阳性对照VP‑16，在制备新型的抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="215" he="134" />式I。 | ||
| 申请公布号 | CN106074551A | 申请公布日期 | 2016.11.09 |
| 申请号 | CN201610480497.0 | 申请日期 | 2016.06.23 |
| 申请人 | 中山大学 | 发明人 | 黄世亮;黄志纾;古练权;麦燕雯;刘真权 |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I | 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 代理机构 | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人 | 陈卫 |
| 主权项 | 一种2‑取代芳乙烯基‑N‑甲基化喹啉衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述衍生物结构式如式I所示，<img file="dest_path_image001.GIF" wi="209" he="126" />式I；其中，R为氢、五元或六元含氮杂环基；所述R中任意一个或多个氢被取代，取代基选自烷基、羟基、胺基。 | ||
| 地址 | 510275 广东省广州市海珠区新港西路135号 | ||