摘要 |
Opisani su postupci za pripremu 4-[[4-[[4-(2-cijanoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrila formule (I), te njegovog N-oksida, njegove farmaceutski prihvatljive soli koja nastaje dodavanjem kiseline, njegovog kvarternarnog amina i stereokemijski izomemog oblika, a navedeni postupci obuhvaćaju a) reakciju 4-(2-cijanoetenil)-2,6-dimetilbenzenamina s intermedijarnim spojem formule (III) u prisutnosti prikladnog otapala; b) reakciju intermedijamog spoja formule (IV) s akrilonitrilom u prisutnosti prikladnog katalizatora paladija, prikladne lužine i prikladnog otapala; c) dehidraciju odgovarajućeg amida spoja formule (I). |
申请人 |
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. |
发明人 |
SCHILS, DIDIER PHILIPPE ROBERT;WILLEMS, JOANNES, JOSEPHUS, MARIA;MEDAER, BART,PETRUS,ANNA,MARIA,JOZEF;PASQUIER, ELISABETH THERESE JEANNE;ARTS, FRANK XAVIER JOZEF HERWIG;HEERES, JAN;LEENDERS, RUBEN GERARDUS GEORGE;GUILLEMONT, JEROME, EMILE, GEORGES |