| 摘要 |
EL INVENTO PROPORCIONA NUEVOS DERIVADOS PEPTIDOS QUE ESTAN DISEÑADOS PARA LIBERAR PEPTIDOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL POR METABOLISMO SECUENCIAL. EL PEPTIDO SE COLOCA EN UN MEDIO MOLECULAR QUE ENMASCARA SU NATURALEZA PEPTIDA Y PROPORCIONA FUNCIONES LIPOFILICAS, BIOLABILES PARA PENETRAR EN LA BARRERA SANGRE-CEREBRO MEDIANTE TRANSPORTE PASIVO. EL DISEÑO INCORPORA UNA PORCION DEL OBJETIVO DE REDUCCION-OXIDACION TIPO DIHIDROPIRIDINA, UN AMINOACIDO O ESPACIADOR DI O TRIPEPTIDO INSERTADO ENTRE EL OBJETIVO Y LA UNIDAD DE AMINOACIDO N-TERMINAL DEL PEPTIDO Y UN VOLUMINOSO SUSTITUYENTE LIFOFILICO QUE PROTEGE LA UNIDAD DE AMINOACIDO C-TERMINAL DEL PEPTIDO. EL OBJETIVO DE TIPO DIHIDROPIRIDINA ESTA SOMETIDO A OXIDACION ENZIMATICAMENTE MEDIADA A UNA SAL DE PIRIDINO DE MEMBRANA IMPERMEABLE HIDROFILICA. ESTE PEPTIDO-OBJETIVO POLAR CONJUGADO ES ATRAPADO DETRAS DE LA BARRERA LIPOIDAL SANGRE-CEREBRO. CON EL TIEMPO, LA DIVISION DEL ESTER LIPOFILICO DEL PEPTIDO POR ENZIMAS DE ESTERASA Y/O LIPASA Y LA DIVISION ENZIMATICA DEL ESPACIADOR-OBJETIVO DEL PEPTIDO RESULTA CON LIBERACION DEL PEPTIDO DESEADO EN EL CEREBRO.
|
