发明名称 用于制备缬更昔洛韦的2-氨基-9-((2-苯基-1,3-二噁烷-5-基氧基)甲基)-1H-嘌呤-6(9H)-酮化合物的制备方法
摘要 本发明提供了改进的工业上可行的用于制备下式2‑氨基‑9‑((2‑苯基‑1,3‑二<img file="DDA0000426561370000012.GIF" wi="57" he="59" />烷‑5‑基氧基)甲基)‑1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮的方法,该化合物是制备缬更昔洛韦及其药学上可接受的盐的有用中间体,并且本发明包括所述新中间化合物在获得缬更昔洛韦的方法中的用途。<img file="DDA0000426561370000011.GIF" wi="737" he="247" />
申请公布号 CN103562207B 申请公布日期 2016.08.17
申请号 CN201180071304.1 申请日期 2011.05.31
申请人 法尔玛赞公司 发明人 T·V·孔夫迪兹;I·乔葛珀卢;A·A·瓦尔沃格利;A·吉特罗
分类号 C07D473/18(2006.01)I 主分类号 C07D473/18(2006.01)I
代理机构 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人 赵蓉民;张全信
主权项 一种用于制备缬更昔洛韦及其药学上可接受的盐的方法,其包括以下步骤:a)在极性非质子有机溶剂中并在酸性催化剂的存在下用苯甲醛或苯甲醛二甲缩醛处理更昔洛韦以获得式II的2‑氨基‑9‑((2‑苯基‑1,3‑二<img file="FDA0000956686330000013.GIF" wi="58" he="58" />烷‑5‑基氧基)甲基)‑1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮<img file="FDA0000956686330000011.GIF" wi="824" he="474" />b)在极性有机溶剂中还原裂解式II化合物以获得式III的2‑氨基‑9‑((1‑(苄氧基)‑3‑羟基丙‑2‑基氧基)甲基)‑1H‑嘌呤‑6(9H)‑酮<img file="FDA0000956686330000012.GIF" wi="699" he="413" />
地址 希腊阿提卡