一种手性环磷酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种手性环磷酸的制备方法，其所述方法包括以下步骤：a异丁醛、芳香醛在手性催化剂催化条件下反应生成手性3-芳基-3-羟基-2,2-二甲基丙醛；b手性3-芳基-3-羟基-2,2-二甲基丙醛还原得到手性1-芳基-2,2-二甲基-1,3-丙二醇；c在二氯甲烷条件下与三氯氧磷反应得到手性4-芳基-2-氯-5,5-二甲基-2-氧代-1,3,2-二氧磷杂环己烷磷酰氯；d在碱性条件下水解，酸化生成手性环磷酸。该工艺得到的目标产物的光学纯度高，操作简单，成本较低，收率较高，污染较小，属于有机合成领域。

主权项

一种手性环磷酸的制备方法，其特征在于所述方法包括以下步骤：a、异丁醛和芳香醛在手性催化剂催化条件下反应生成手性3‑芳基‑3‑羟基‑2,2‑二甲基丙醛；b、所述步骤a制得的手性3‑芳基‑3‑羟基‑2,2‑二甲基丙醛经还原反应得到手性1‑芳基‑2,2‑二甲基‑1,3‑丙二醇；c、所述步骤b制得的手性1‑芳基‑2,2‑二甲基‑1,3‑丙二醇，在二氯甲烷条件下与三氯氧磷反应得到手性4‑芳基‑2‑氯‑5,5‑二甲基‑2‑氧代‑1,3,2‑二氧磷杂环己烷磷酰氯；d、所述步骤c制得的手性4‑芳基‑2‑氯‑5,5‑二甲基‑2‑氧代‑1,3,2‑二氧磷杂环己烷磷酰氯，在碱性条件下水解、酸化生成手性环磷酸；所述碱性条件为有机碱或无机碱；所述无机碱为氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾中的一种；所述有机碱为三乙胺或吡啶；所述的步骤a芳香醛具有通式(Ⅰ)：其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅是相同或不同，分别代表氢原子、烃基、烷氧基、氯原子、溴原子或碘原子、氟原子或硝基。