发明名称 制备6-羟乙基青霉烷化合物的方法
摘要 公开了一种高产率制备右述通式(2)所示的6-羟乙基青霉烷化合物的方法。具体地,通过使右述通式(1)所示的卤代青霉烷化合物与格氏试剂反应,接着使所产生的化合物与胺化合物配位,接着进一步使所产生的化合物与乙醛反应而高产率地制得通式(2)所示的6-羟乙基青霉烷化合物。(式(1)中,R代表氢原子或羧酸保护基,如上所述,X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立地代表卤素原子)。(式(2)中,R和X<sup>2</sup>定义如上)。
申请公布号 CN101646680A 申请公布日期 2010.02.10
申请号 CN200880007298.1 申请日期 2008.03.06
申请人 大塚化学株式会社 发明人 田中秀雄;黑星学;立山翔一;山田贤惠;龟山丰
分类号 C07D499/04(2006.01)I;C07D499/861(2006.01)I;C07D499/897(2006.01)I 主分类号 C07D499/04(2006.01)I
代理机构 北京集佳知识产权代理有限公司 代理人 顾晋伟;张耀宏
主权项 1.一种制备青霉烷化合物的方法,其中所述青霉烷化合物是下述通式(2)所示的6-羟乙基青霉烷化合物:<img file="A2008800072980002C1.GIF" wi="783" he="347" />其中R代表氢原子或羧酸保护基,X<sup>2</sup>代表卤素原子;所述方法包括以下步骤:使格氏试剂与下述通式(1)所示的卤代青霉烷化合物反应;使所产生的化合物与胺化合物配位;以及进一步使所产生的化合物与乙醛反应;在通式(1)中:<img file="A2008800072980002C2.GIF" wi="1035" he="345" />其中R和X<sup>2</sup>如上所述,X<sup>1</sup>代表卤素原子。
地址 日本大阪府