用于制备5-卤代烷基-4,5-二氢异噁唑衍生物的方法

摘要

本发明涉及用于制备5-卤代烷基-4,5-二氢异噁唑衍生物的方法。具体而言，本发明公开了用于制备式(1)的化合物的方法，所述方法包括在碱的存在下，使式2的化合物与羟胺接触。

主权项

用于制备式1的化合物的方法其中R¹为CHX₂、CX₃、CX₂CHX₂或CX₂CX₃；X各自独立地为Cl或F；Z为任选被取代的苯基；Q为Q^a或Q^b；Q^a为被一个Q¹取代且任选被一至四个取代基取代的苯基，所述取代基独立地选自R³；Q¹为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环，每个环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆卤代环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、‑CN、‑NO₂、‑N(R⁴)R⁵、‑C(＝W)N(R⁴)R⁵、‑C(＝O)OR⁵和R⁷；Q^b为任选被取代的1‑萘基；R³各自独立地为卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆卤代链烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆卤代炔基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆卤代环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₂‑C₇烷基羰基、C₂‑C₇卤代烷基羰基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、‑N(R⁴)R⁵、‑C(＝W)N(R⁴)R⁵、‑C(＝W)OR⁵、‑CN、‑OR¹¹或‑NO₂；或苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环，每个环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆卤代环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、‑CN、‑NO₂、‑N(R⁴)R⁵、‑C(＝W)N(R⁴)R⁵、‑C(＝O)OR⁵和R⁷；R⁴各自独立地为H、C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基、C₄‑C₇环烷基烷基、C₂‑C₇烷基羰基或C₂‑C₇烷氧羰基；R⁵各自独立地为H；或C₁‑C₆烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基或C₄‑C₇环烷基烷基，每个任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自R⁶；R⁶各自独立地为卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆烷氨基、C₂‑C₈二烷基氨基、C₃‑C₆环烷基氨基、C₂‑C₇烷基羰基、C₂‑C₇烷氧羰基、C₂‑C₇烷氨基羰基、C₃‑C₉二烷基氨基羰基、C₂‑C₇卤代烷基羰基、C₂‑C₇卤代烷氧基羰基、C₂‑C₇卤代烷基氨基羰基、C₃‑C₉卤代二烷基氨基羰基、‑OH、‑NH₂、‑CN或‑NO₂；或Q²；R⁷各自独立地为苯环或吡啶环，每个环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自R⁸；R⁸各自独立地为卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、C₁‑C₆烷氨基、C₂‑C₆二烷基氨基、C₂‑C₄烷基羰基、C₂‑C₄烷氧羰基、C₂‑C₇烷氨基羰基、C₃‑C₇二烷基氨基羰基、‑OH、‑NH₂、‑C(＝O)OH、‑CN或‑NO₂；Q²各自独立地为苯环或5元或6元饱和或不饱和杂环，每个环任选被一个或多个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₃‑C₆环烷基、C₃‑C₆卤代环烷基、C₁‑C₆烷氧基、C₁‑C₆卤代烷氧基、C₁‑C₆烷硫基、C₁‑C₆卤代烷硫基、C₁‑C₆烷基亚磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基亚磺酰基、C₁‑C₆烷基磺酰基、C₁‑C₆卤代烷基磺酰基、C₁‑C₆烷氨基、C₂‑C₆二烷基氨基、‑CN、‑NO₂、‑C(＝W)N(R⁹)R¹⁰和‑C(＝O)OR¹⁰；R⁹各自独立地为H、C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基、C₄‑C₇环烷基烷基、C₂‑C₇烷基羰基或C₂‑C₇烷氧羰基；R¹⁰各自独立地为H；或C₁‑C₆烷基、C₁‑C₆卤代烷基、C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基或C₄‑C₇环烷基烷基；R¹¹各自独立地为H；或C₂‑C₆烯基、C₂‑C₆炔基、C₃‑C₆环烷基、C₄‑C₇烷基环烷基、C₄‑C₇环烷基烷基、C₂‑C₇烷基羰基、C₂‑C₇烷氧羰基、C₁‑C₆烷基磺酰基或C₁‑C₆卤代烷基磺酰基；并且W各自独立地为O或S；所述方法包括，在碱的存在下，使式2的化合物与羟胺接触，其中R¹、Q和Z如上文对式1的定义。