| 发明名称 | 含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物及制备和应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种如式I所示的含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体，主要是以芳胺嘧啶为母核，通过与吖丙啶甲酸一步缩合得到目标化合物。实验证明，在细胞水平上对与EGFR酪氨酸激酶活性相关的肿瘤细胞(过表达EGFR的人表皮癌细胞株A431、对Gefitinib耐药的人肺腺癌细胞株H1975)具有显著的增殖抑制作用，特别是对耐药细胞株H1975有较好的选择性，同时对EGFR激酶也有较好的抑制效果，可制备相应抗肿瘤细胞药物。结构通式：<img file="DDA0001037012120000011.GIF" wi="564" he="675" />。 | ||
| 申请公布号 | CN106083828A | 申请公布日期 | 2016.11.09 |
| 申请号 | CN201610532950.8 | 申请日期 | 2016.06.30 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 陈文腾;黄卫;邵加安;俞永平 |
| 分类号 | C07D403/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/12(2006.01)I |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人 | 张法高;赵杭丽 |
| 主权项 | 一种含吖丙啶环侧链的芳胺嘧啶衍生物或其对映异构体，其特征在于，结构通式I如下所示：<img file="FDA0001037012100000011.GIF" wi="557" he="655" />其中：R<sub>1</sub>为三氟甲基、氯、氢，R<sub>2</sub>为氢、甲基、甲氧基、氟、氯，R<sub>3</sub>为乙酰哌嗪基、甲基哌嗪基、吗啉基、哌啶基、二甲胺基。 | ||
| 地址 | 310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 | ||