发明名称 N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮的I型结晶及其制造方法
摘要 本发明涉及N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮I型结晶及其制备方法。该方法包括将任意晶型或非晶型的N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮固体,使用极性有机溶剂或者它们的水溶液予以结晶,得到N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮I型结晶。本发明所得到的N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮I型结晶具备良好的晶型稳定性和化学稳定性,并且所使用之结晶溶剂为低毒性、低残留,可更好地用于临床治疗。
申请公布号 TWI468391 申请公布日期 2015.01.11
申请号 TW099117873 申请日期 2010.06.03
申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司 中国 发明人 孙飘扬;陈永江;刘全文
分类号 C07D207/38;A61K31/40;A61P31/04 主分类号 C07D207/38
代理机构 代理人 洪武雄 台北市中正区杭州南路1段15之1号9楼;陈昭诚 台北市中正区杭州南路1段15之1号9楼
主权项 一种N-正丙基-3-(4-甲基苯基)-4-(4-甲磺醯基苯基)-2,5-二氢吡咯-2-酮I型结晶,其特征在于使用Cu-Ka辐射,得到以2 θ角度和晶面间距(d值)表示的X-射线粉末绕射图谱,所述结晶具有如第1图所示的X-射线粉末绕射图谱,其中在6.74(13.10)、9.22(9.58)、10.46(8.45)、14.70(6.02)、15.52(5.70)、17.44(5.08)、19.12(4.64)、20.30(4.37)、21.88(4.06)、23.68(3.75)、25.22(3.53)和27.54(3.24)有特征峰。
地址 中国