发明名称 Inhibidores de glutaminil ciclasa
摘要 Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, que incluye todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa un anillo de fenilo condensado con un anillo de heteroarilo de 5 miembros en la que R1 está ligado al núcleo de fórmula (I) mediante el anillo de fenilo; Y representa un grupo heteroarilo de 5 miembros seleccionado de triazolilo, tiadiazolilo, tiazolilo, triazol-ona o triazol-tiona; X representa un conector seleccionado de -(CH2)m-R2, -(CH2)n-S-R2, -(CH2)p-O-R2 o -(CH2)p-SO2-R2; m representa un número entero seleccionado de 1 a 4; n representa un número entero seleccionado de 1 o 2; p representa el número entero 1; R2 representa arilo C6-12, heteroarilo C6-12 o carbociclilo C3-12; en el que cualquiera de los grupos arilo C6-12 y heteroarilo C6-12 anteriormente dichos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, - tioalquilo C1-6, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4, alcoxi C1-6-, -O-cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8, -SO2-cicloalquilo C3-8, -SO-cicloalquilo C3-6, alqueniloxi C3-6-, alquiniloxi C3-6-, -C(O)alquilo C1-6, -C(O)O-alquilo C1-6, alcoxi C1-6-alquil C1-6-, nitro, halógeno, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, ciano, hidroxilo, -C(O)OH, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -N(alquil C1- 4)(alquilo C1-4), -C(O)N(alquil C1-4)(alquilo C1-4), -C(O)NH2, -C(O)NH(alquilo C1-4) y -C(O)NH(cicloalquilo C3-10); y en el que cualquiera de los grupos carbocíclicos C3-12 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, oxo, halógeno y alcoxi C1-4; o R2 representa fenilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con un grupo heteroarilo C6-12 monocíclico, fenilo sustituido con fenoxi, fenilo sustituido con heterociclilo C3-12, fenilo sustituido con -O-alquil C1-4-heterociclilo C3-12, fenilo sustituido con benciloxi, fenilo condensado con carbociclilo C3-12 o fenilo condensado con heterociclilo C3-12, de forma que cuando Y represente oxadiazolilo y X represente CH2, R2 representa un grupo distinto de fenilo sustituido con fenoxi; en el que cualquiera de los grupos fenilo, benciloxi y heteroarilo C6-12 anteriormente dichos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-4, halógeno y alcoxi C1-4, y en el que cualquiera de los grupos carbociclilo C3-12 y heterociclilo C3-12 anteriormente dichos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de metilo, fenilo, oxo, halógeno y alcoxi C1-4; con la condición de que el compuesto de fórmula (I) sea un compuesto distinto de: 6-(5-(2,3-dimetoxifenetil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)H-imidazo[1,2-a]piridina; 6-(5-(4-(metiltio)fenetil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)H-imidazo[1,2-a]piridina; o 6-(5-(2-cloro-3-metoxifenetil)-1,3,4-tiadiazol-2-il)H-imidazo[1,2-a]piridina.
申请公布号 ES2586231(T3) 申请公布日期 2016.10.13
申请号 ES20110707395T 申请日期 2011.03.03
申请人 Probiodrug AG 发明人 HEISER, Ulrich;RAMSBECK, Daniel;HOFFMANN, Torsten;BOEHME, Livia;DEMUTH, Hans-Ulrich
分类号 C07D403/04;C07D413/04;C07D417/04 主分类号 C07D403/04
代理机构 代理人
主权项
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