发明名称 作为选择性雌激素受体调节剂的苯并氧氮杂衍生物
摘要 本发明涉及新的苯并氧氮杂衍生物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗雌激素受体介导的病症和疾病中的用途。
申请公布号 CN101039925A 申请公布日期 2007.09.19
申请号 CN200580035171.7 申请日期 2005.07.28
申请人 詹森药业有限公司 发明人 J·C·兰特;Z·隋;J·J·费奥尔德利索
分类号 C07D267/14(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61K31/553(2006.01) 主分类号 C07D267/14(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘冬;李连涛
主权项 1.一种下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2005800351710002C1.GIF" wi="800" he="766" />其中:R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>选自氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、酰氧基、硅氧基和羟基取代的低级烷基,前提条件是R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>或R<sub>4</sub>中的至少一个为羟基、烷氧基、硅氧基或酰氧基;X选自CH<sub>2</sub>、CO或SO<sub>2</sub>;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立选自氢、卤素、烷氧基、低级烷基、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-3</sub>-Cl、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-3</sub>-OH和-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-</sub>3-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>,前提条件是如果存在-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-3</sub>-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>,则只有R<sub>5</sub>或R<sub>6</sub>之一为-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2-3</sub>-NR<sup>A</sup>R<sup>B</sup>;其中R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>各自独立选自氢和低级烷基;或者R<sup>A</sup>和R<sup>B</sup>与它们所连接的氮原子结合在一起形成5-6元杂芳基或5-6元杂环烷基。
地址 比利时比尔斯