16－卤－依泊昔酮衍生物、其制备方法及其医药用途

摘要

本发明涉及通式为(I)的新型依泊昔酮衍生物∴式中，R⁸表述卤原子，特别是氟原子和氯原子，其余取代基的含义见说明书。这些新型的化合物适于制备药剂。

主权项

1、通式为I的依泊昔酮衍生物式中，R^1a、R^1b可以相同或不同，分别表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基，或者共同表示一个-(CH₂)_m-基团，m＝2、3、4或5；R^2a、R^2b可以相同或不同，分别表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基，或者共同表示一个-(CH₂)_n-基团，n＝2、3、4或5；R³表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基；G表示氧原子或CH₂基团；R^4a、R^4b可以相同或不同，分别表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基，或者共同表示一个-(CH₂)_P基团，P＝2、3、4或5；D-E表示如下的基团：H₂C-CH₂、HC＝CH、C≡C、-H₂C-O-、-O-CH₂-，R⁵表示氢、C₁-C₁₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基、CO₂H、CO₂-烷基、CH₂OH、CH₂O-烷基、CH₂O-酰基、CN、CH₂NH₂、CH₂N(烷基，酰基)_1，2、CH₂-Hal；R⁶、R⁷各自表示一个氢原子，或者共同表示一个另外的键或一个氧原子；R⁸表示卤素原子或者氰基；X表示一个氧原子、两个烷氧基基团OR²³、直链或支链的C₂-C₁₀亚烷基-α，ω-二氧基团、H/OR⁹或者CR¹⁰R¹¹，其中，R²³表示C₁-C₂₀烷基自由基，R⁹表示氢或保护基，R¹⁰、R¹¹可以相同或不同，每个表示氢、C₁-C₂₀烷基、芳基、C₇-C₂₀芳烷基，或者R¹⁰和R¹¹与一个亚甲基碳原子一起表示一个5元-7元的碳环；T-Y表示O-C(＝O)、O-CH₂、CH₂C(＝O)、NR²⁴-C(＝O)或NR²⁴-SO₂，其中，R²⁴表示氢、C₁-C₁₀烷基；Z表示氧原子或H/OR¹²，其中，R¹²表示氢或保护基。