发明名称 HIV蛋白酶抑制剂、含有它们的组合物、其药物应用及其合成原料
摘要 本发明公开了可有利抑制或阻断HIV蛋白酶生物活性的通式(I)化合物,其中该通式的变化形式如本文所定义。这些化合物以及含有这些化合物的药物组合物用于治疗感染了HIV病毒的患者或宿主。本发明还描述了制备这类化合物的中间体和合成方法。
申请公布号 CN100338044C 申请公布日期 2007.09.19
申请号 CN02813251.3 申请日期 2002.06.11
申请人 阿格罗尼制药公司 发明人 S·S·卡农-柯克;T·N·亚历山大;M·巴韦恩;G·博尔顿;F·E·博耶尔;B·J·伯克;T·霍勒;T·M·朱厄尔;V·普拉塞德约斯尤拉;D·J·库塞拉;M·A·林顿;J·麦克阿克;L·J·米切尔;S·T·墨菲;S·H·赖克;D·J·斯卡里兹克;J·H·塔特罗克;M·D·瓦尼;S·C·弗吉尔;S·E·韦伯;S·T·沃兰德;M·梅尔尼克
分类号 C07D277/06(2006.01);A61K31/425(2006.01);C07D417/12(2006.01);C07D403/12(2006.01);C07D207/16(2006.01);A61P31/18(2006.01) 主分类号 C07D277/06(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 唐伟杰
主权项 1.具有通式I的化合物或其药物上可接受的盐或药物上可接受的溶剂合物:<img file="C028132510002C1.GIF" wi="591" he="361" />其包括所有可能的立体异构体,其中:R<sup>1</sup>是苯基,所述的苯基被一个或多个独立选自烷基、卤素或羟基的取代基取代;R<sup>2</sup>是C<sub>2-6</sub>链烯基或C<sub>2-6</sub>炔基,所述的链烯基或炔基是直链或支链的基团,并且所述的链烯基或炔基被一或多个卤素取代基取代,R<sup>2’</sup>是H;X是<img file="C028132510002C2.GIF" wi="661" he="234" />其中R<sup>x</sup>是H;Z是S、SO或SO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>8’</sup>各自为H;且R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>各自为甲基。
地址 美国加利福尼亚州