发明名称 (E)-N,N-二乙基-2-氰基-3-(3,4-二羟基-5-硝基苯基)丙烯酰胺的制备
摘要 本发明涉及一种(E)‑N,N‑二乙基‑2‑氰基‑3‑(3,4‑二羟基‑5‑硝基苯基)丙烯酰胺的制备方法,该化合物是通过简短的两步合成的:先将3,4‑二羟基苯甲醛(Ⅱ)硝化,再与N,N‑二乙基氰乙酰胺(Ⅳ)进行缩合,便可制得目标产物恩他卡朋(Ⅰ)。该合成路线短,反应条件温和,简单便于操作,所得产品收率好并具有高纯度的单一构型。<img file="DDA0000922010290000011.GIF" wi="1739" he="407" />
申请公布号 CN105753737A 申请公布日期 2016.07.13
申请号 CN201610079500.8 申请日期 2016.02.03
申请人 上海天慈生物谷生物工程有限公司 发明人 李函璞;李健之;刘海;胡旭华;郑肖利;孙黎
分类号 C07C253/30(2006.01)I;C07C255/41(2006.01)I 主分类号 C07C253/30(2006.01)I
代理机构 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人 崔佳佳;马莉华
主权项 一种(E)‑N,N‑二乙基‑2‑氰基‑3‑(3,4‑二羟基‑5‑硝基苯基)丙烯酰胺的制备方法,其特征在于,包括步骤:<img file="FDA0000922010270000011.GIF" wi="1738" he="402" />(1)在惰性溶剂中,用式II化合物与硝化试剂混合物反应,得到式III化合物3,4‑二羟基‑5‑硝基苯甲醛;(2)在惰性溶剂中,在催化剂存在下,用式III化合物和式IV化合物N,N‑二乙基氰乙酰胺反应,得到式I化合物恩他卡朋。
地址 201203 上海市浦东新区张江高科技园区爱迪生路274号