主权项 |
1.通式(I)的生物碱的磷衍生物以及它们与制药可配伍的酸所生成的盐在生产一种治疗或预防辐射损伤药物中的应用,该通式(I)为:<img file="C961948920002C1.GIF" wi="1877" he="542" />其中m和n=1、2或3;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自为H或甲氧基,其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>,或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起代表亚甲基二氧基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>以及与它们相连结的C原子一起非强制性地形成全部或部分氢化苯基或萘基,它们可以再被甲氧基、羟基或二氧甲基所取代,其中R<sup>7</sup>为H或=O或一个通过-CH<sub>2</sub>-CO-CH<sub>2</sub>-链连接的对称环,R<sup>6</sup>为-CH<sub>3</sub>,并且双键位于1、2位和/或7、8位,或者R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>以及与它们相连接的C和N原子一起非强制性地形成氢化的苯环或萘环,它们可以再被甲氧基、氧合基、甲基或者二氧甲基所取代,其中位于1、2位的C-N键虚线表示可以不存在,而且R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>为H;R<sup>10</sup>=2H、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、H或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>Cl;X=O或N;R<sup>8</sup>+R<sup>9</sup>和R<sup>11</sup>+R<sup>12</sup>均为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-,而且如果Y=S,X=N且n=2,则R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>均为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-O-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-或<img file="C961948920002C2.GIF" wi="791" he="244" />如果Y=S,X=N且n=2,则R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>均为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-,<img file="C961948920002C3.GIF" wi="813" he="238" />或<img file="C961948920003C1.GIF" wi="1408" he="198" />或<img file="C961948920003C2.GIF" wi="392" he="163" />如果Y=S,X=O,n=1,如果Y=O,X=N,n=1,<img file="C961948920003C3.GIF" wi="765" he="415" />如果Y=O,X=N,n=2,则R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>为<img file="C961948920003C4.GIF" wi="474" he="198" />而且如果Y=0,X=0,n=1,则R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>均为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-Cl,R<sup>10</sup>为H<sub>2</sub>并且R<sup>11</sup>+R<sup>12</sup>为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-,如果Y=S,X=N,则R<sup>3</sup>为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-。 |