2-色氨酰-β-四氢咔啉-3-甲酰基氨基酸苄酯及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了2-色氨酰-β-四氢咔啉-3-甲酰基氨基酸苄酯及其制备方法和应用，属于生物医药领域。本发明2-色氨酰-β-四氢咔啉-3-甲酰基氨基酸苄酯的结构式为通式I所示，式中AA选自缬氨酸残基、天冬氨酸-γ-苄酯、谷氨酰胺、N^ω-苄氧羰基赖氨酸、亮氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、O-苄基丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基、组氨酸残基、蛋氨酸残基、谷氨酸-δ-苄酯、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、对甲氧基苄基半胱氨酸、硝基精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基。本发明在肿瘤细胞模型和小鼠S₁₈₀肉瘤模型上评价了通式I化合物的抗肿瘤活性，实验结果表明，本发明通式1化合物具有优秀的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤剂应用。

主权项

1、具有抗肿瘤活性的通式I化合物：通式I式中AA选自缬氨酸残基、天冬氨酸-γ-苄酯、谷氨酰胺残基、N^ω-苄氧羰基赖氨酸残基、亮氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、O-苄基丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基、组氨酸残基、蛋氨酸残基、谷氨酸-δ-苄酯、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、对甲氧基苄基半胱氨酸、硝基精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基。