发明名称 COMPUESTOS DE PIPERAZINA ALQUILADOS COMO INHIBIDORES DE ACTIVIDAD BTK
摘要 <p>SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE: R1, R2 Y R3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE DE H, F, CL, -NH2, ENTRE OTROS; R4 ES H, F, CL, CN, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; R5 ES -CH3, -CH2CH3, -CH2OH, ENTRE OTROS; R6 ES H, F, -CH3, ENTRE OTROS; R7 SE SELECCIONA DE A, ENTRE OTROS; R8 ES -CH3, -S(O)2CH3, CICLOPROPILO, ENTRE OTROS; X1 ES CR9 O N DONDE R9 ES H, F, CH3, ENTRE OTROS; X2 ES CR10 O N, DONDE R10 ES H, CH3, CH2CH3, ENTRE OTROS;Y1 Y Y2 SON INDEPENDIENTEMENTE ENTRE SI CH Y N. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (S)-2-(5-FLUORO-2-(HIDROXIMETIL)-3-(1-METIL-5-(5-(2-METIL-4-(OXETAN-3-IL)PIPERAZIN-1-IL)PIRIDIN-2-ILAMINO)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIDIN-3-IL)FENIL)-3,4,6,7,8,9-HEXAHIDROPIRIDO[3,4-B]INDOLIZIN-1(2H)-ONA; (S)-5-[5-FLUORO-2-HIDROXIMETIL)-3-(1-METIL-5-(5-(2-METIL-4-(OXETAN-3-IL)PIPERAZIN-1-IL)PIRIDIN-2-ILAMINO)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIDIN-3-IL)FENIL]-8-TIA-4,5-DIAZATRICICLO[7.4.0.02,7]TRIDECA-1(9),2(7),3-TRIEN-6-ONA. DICHO COMPUESTO ES UN INHIBIDOR DE BTK (TIROSIN QUINASA DE BRUTON). TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y METODOS PARA SU OBTENCION SIENDO UTIL EN EL TRATAMIENTO DE TRANSTORNOS INMUNES.</p>
申请公布号 PE16862014(A1) 申请公布日期 2014.11.08
申请号 PE20140063920 申请日期 2012.11.02
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 CRAWFORD, JAMES JOHN;YOUNG, WENDY B.
分类号 C07D471/04;A61K31/381;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/00;C07D495/04;C07D519/00 主分类号 C07D471/04
代理机构 代理人
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