新的毒蕈碱受体拮抗剂及其用途

摘要

本发明涉及新的毒蕈碱受体拮抗剂及其用途，制备新的3-氮杂双环(3，3，1)壬醇的醚类化合物及其光学异构体和季胺盐，以及这些化合物作为药物的用途。本发明化合物对毒蕈碱受体显示出高亲合性，由于它们的药学性质，本发明的化合物可以用于治疗与中枢神经系统(CNS)，外周神经系统(PNS)的胆碱能系统相关的疾病或病症，与平滑肌收缩相关的疾病或病症，内分泌疾病或病症，与神经退化相关的疾病或病症，与炎症相关的疾病或病症，疼痛以及终止化学物质滥用引起的脱瘾症状等诸多疾病或病症。

主权项

1.式(I)和(II)代表的3-氮杂双环(3，3，1)壬醇的醚类衍生物及其光学异构体、药学可接受的盐类化合物、季胺盐类化合物以及其对映异构体，或者其对映异构体的混合物，或者其药学可接受的药物组合物；其中，R¹和R²为单环或者多环，碳环或杂环基团以及带支链的脂族基团(例如苯基，噻吩基，呋喃基，吡啶基，咪唑以及其苯并稠合环，取代的苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、咪唑以及其苯并稠合环等，环己基，环戊基，环己烯基，环戊烯基，环丙基，环庚基和异丙基，取代的脂肪环基)，R³和R⁴为氢原子或具有1-10个碳原子，或者具有1或2个双键或三键的直链的或带支链的脂族基团；式(II)代表的为药学可接受的盐类化合物和季胺盐类化合物时，其中所述X^-代表单或多价酸的药学上可接受的阴离子，为氯化物、溴化物、碘化物、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、枸橼酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。