发明名称 ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНКИНАЗ НА ОСНОВЕ АМИНОКИСЛОТНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ИНДОЛИНОНА
摘要 1. Соединение, представленное Формулой I: ! . ! где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкила, (С1-С6)галогеналкила, гидрокси, (С1-С6)алкокси, амино, (С1-С6)алкиламино, амидной, сульфонамидной, циано- групп, замещенного или незамещенного (С6-С10)арила; ! R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, (С1-С6)алкила, (С3-С8)циклоалкила, (С1-С6) галогеналкила, гидрокси, (С1-С6)алкокси, (С2-С8)алкоксиалкила, амино, (С1-С6)алкиламино, (С6-С10)ариламино - групп; ! R3 выбирают из группы, состоящей из водорода, (С1-С6)алкила, (С6-С10)арила, (С5-С10)гетероарила и амида; ! R4 выбирают из группы, состоящей из водорода и (С1-С6)алкила; и ! R5 обозначает альфа- или бета-аминокислоту или альфа- или бета-аминоамидную группу, связанную с карбонилом соединения (I) через альфа- или бета-аминогруппу с образованием амидной связи; ! или его фармацевтически приемлемая соль или пролекарство, само соединение может действовать как пролекарство. ! 2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что R5 имеет следующую структуру: ! ! где R6 обозначает боковую цепь природной или неприродной аминокислоты или соответствующее ее амидное производное, причем амидное производное содержит амидный атом азота, представленный как NR8R9, где R8 и R9, независимо, выбирают из группы, состоящей из водорода, (С1-С6)алкила, (С1-С6)гидроксиалкила, (С1-С6)дигидроксиалкила, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилкарбоновой кислоты, (С1-С6)алкилфосфоновой кислоты, (С1-С6)алкилсульфоновой кислоты, (С1-С6)гидроксиалкилкарбоновой кислоты, (С1-С6)алкиламида, (С3-С8)циклоалкила, (С5-С8)гетероциклоалкила, (С6-С8)арила, (С5-С8)гетероарила, (С3-С8)циклоалкилкарбоновой кислоты, или R8 и R9 вместе с N образуют (С5-С8)гетероцикли
申请公布号 RU2008130996(A) 申请公布日期 2010.02.10
申请号 RU20080130996 申请日期 2006.12.28
申请人 ДЗЕ СКРИППС РЕСЕЧ ИНСТИТЬЮТ (US) 发明人 ЛИАНГ Конгксин (US);ФЕНГ Янгбо (US)
分类号 A61K31/404 主分类号 A61K31/404
代理机构 代理人
主权项
地址