发明名称 聚合物固载合成康博泰定
摘要 本发明涉及一种新的抗癌药物Combretastatin A-4的新的简便合成方法。本方法由异香草醛和鏻盐(溴化3,4,5-三甲氧基苄基三苯基鏻)为起始原料采用聚合物固载的方法制成Combretastatin A-4,所用的方法简单,Z式产率高,不要经过柱层析分离纯化,适宜于工业规模生产。
申请公布号 CN100343216C 申请公布日期 2007.10.17
申请号 CN200410042580.7 申请日期 2004.05.25
申请人 浙江大德药业集团有限公司 发明人 沈卫平;刁银军;金红梅;王建平;王建国
分类号 C07C43/253(2006.01);C07C41/01(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07C43/253(2006.01)
代理机构 贵阳中新专利商标事务所 代理人 郭防
主权项 1.聚合物固载合成康博泰定的合成方法,具有反应式一,其特征在于:用三苯甲基氯树脂固载化保护异香草醛3-位的羟基,并进一步与溴化3,4,5-三甲氧基苄基三苯基鏻发生Wittig反应,然后脱去聚合物保护基,生成康博泰定:<img file="C2004100425800002C1.GIF" wi="1706" he="1078" />其中,B1为有机胺,B2为有机锂化合物,A为强酸性物质。
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