发明名称 | 多环鸟嘌呤衍生物磷酸二酯酶V抑制剂 | ||
摘要 | 具有式(Ia)或(Ib)且变量如说明书定义的化合物、其盐或溶剂化物可选择性地抑制磷酸二酯酶V,并且可用于治疗性功能不良和其它生理失调、病症和疾病。 | ||
申请公布号 | CN1585771A | 申请公布日期 | 2005.02.23 |
申请号 | CN02822270.9 | 申请日期 | 2002.11.07 |
申请人 | 先灵公司 | 发明人 | T·阿斯贝伦;J·W·克拉德尔;Y·胡;D·A·皮萨尼特斯基;A·W·斯坦福德;许若 |
分类号 | C07D487/14;C07D487/20;A61K31/527;A61K31/551;A61P9/00;A61P13/00;A61P15/00;//(C07D487/14,239∶00,235∶00,235∶00)(C07D487/20,239∶00,235∶00,235∶00)(C07D487/14,239∶00,239∶00,235∶00)(C07D487/20,239∶00,239∶00,235∶00)(C07D487/14,243∶00,239∶00,235∶00) | 主分类号 | C07D487/14 |
代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;谭明胜 |
主权项 | 1.式(Ia)或(Ib)所示的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物:<img file="A028222700002C1.GIF" wi="635" he="623" />或<img file="A028222700002C2.GIF" wi="638" he="587" />其中,q=0、1或2;R<sup>1</sup>、R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>各自独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、环烷基或者杂环烷基,其中R<sup>1</sup>、R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>的各个烷基独立地是未取代的或者被相同或不同的1-5个选择的R<sup>3</sup>片段取代,各个R<sup>3</sup>片段选自羟基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、烷硫基、芳硫基、芳基、卤代芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、环烷基氨基和杂环烷基氨基;其中R<sup>1</sup>、R<sup>a</sup>、R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>的各个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基独立是未取代的或者独立地被相同或不同的1-5个所选择的R<sup>4</sup>片段取代,各个R<sup>4</sup>片段独立地选自:卤素、苯基、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷氨基、-OCF<sub>3</sub>、酰氧基、-OR<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>9</sup>、-C(O)OR<sup>8</sup>、-NR<sup>10</sup>C(O)R<sup>9</sup>、-NR<sup>10</sup>C(O)OR<sup>8</sup>、-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-S(O)<sub>0-2</sub>R<sup>9</sup>,当两个连接到R<sup>1</sup>环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是羰基,和当两个连接到R<sup>1</sup>的环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是=CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>,其中上述的R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>片段的各个芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基独立地是未取代的或者被相同或不同的1-5个选择的R<sup>12</sup>片段取代,各个R<sup>12</sup>片段独立地选自:卤素、苯基、硝基、氰基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷基、环烷基、环烷基烷基、氨基、烷氨基、-OCF<sub>3</sub>、酰氧基、-OR<sup>8</sup>、-C(O)R<sup>9</sup>、-C(O)OR<sup>8</sup>、-NR<sup>10</sup>C(O)R<sup>9</sup>、-NR<sup>10</sup>C(O)OR<sup>8</sup>、-NR<sup>10</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>9</sup>、-S(O)<sub>0-2</sub>R<sup>9</sup>,当两个连接到R<sup>1</sup>环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是羰基,和当两个连接到R<sup>1</sup>的环烷基或杂环烷基的相同碳原子上的氢被取代时是=CR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;或R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>与它们所连接的碳一起形成一个4-到7-元的环烷基或杂环烷基环,且R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>分别独立地是H或烷基;或R<sup>a</sup>和R<sup>c</sup>与它们所各自连接的碳一起形成一个4-到7-元的环烷基或杂环烷基环,且R<sup>b</sup>和R<sup>d</sup>各自独立地是H或烷基;R<sup>2</sup>是H、卤素、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基、氨基磺酰基、单烷基氨基、二烷基氨基、羟烷基氨基、氨基烷基氨基、羧基、烷氧羰基、氨基羰基或烷基氨基羰基,其中R<sup>2</sup>的各个烷基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R<sup>13</sup>片段取代,各个R<sup>13</sup>片段独立地选自羟基、烷氧基、芳基、氨基、单烷基氨基或二烷基氨基,其中R<sup>13</sup>的各个芳基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R<sup>4</sup>片段取代;Y是被下述基团取代的烷基:(i)芳基、杂芳基、环烷基、羟基、烷氧基、氨基的、单烷基氨基或二烷基氨基,或(ii)被1-3个独立选自卤素、烷基、苯基、羟基、烷氧基、苯氧基、氨基的、单烷基氨基和二烷基氨基的片段取代的芳基;各个R<sup>8</sup>独立地是H、烷基或芳基;各个R<sup>9</sup>独立地是H、烷基、芳基或-NR<sup>10</sup>R<sup>11</sup>;各个R<sup>10</sup>独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基,其中R<sup>10</sup>的各个烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R<sup>14</sup>片段取代,各个R<sup>14</sup>片段独立地选自卤素、烷基、芳基、环烷基、-CF<sub>3</sub>、-OCF<sub>3</sub>、-CN、-OR<sup>8</sup>、-CH<sub>2</sub>OR<sup>8</sup>、-C(O)OR<sup>8</sup>和-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>8</sup>;和各个R<sup>11</sup>独立地是H、烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基,其中R<sup>11</sup>的各个烷基、芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基独立地是未被取代的或被相同或不同的1-5个选择的R<sup>14</sup>片段取代。 | ||
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