发明名称 |
一种光学纯的芳烃β-氨基醇的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种光学纯的芳烃β-氨基醇的制备方法,其特征在于包括以下步骤:D或L-氨基酸起始物料与氯甲酸苄酯CBz-Cl或BOC酐酸反应得化合物I-1;将化合物I-1用多聚甲醛在溶剂A中回流脱水得到化合物I-2;将化合物I-2于格氏试剂反应,稀盐酸处理得到化合物I-3;化合物I-3用异丙醇铝催化还原即可。本发明的目的是克服现有技术所述的缺点,提供一种物料廉价易得有利于降低成、制备工艺简单,所得中间体结构稳定的医药中间体的制备方法。 |
申请公布号 |
CN105693555A |
申请公布日期 |
2016.06.22 |
申请号 |
CN201610119365.5 |
申请日期 |
2016.03.02 |
申请人 |
中山海泓药业有限公司 |
发明人 |
杨青海;李吉昌;朱称水;兰小兵 |
分类号 |
C07C271/16(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07D263/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07C271/16(2006.01)I |
代理机构 |
中山市兴华粤专利代理有限公司 44345 |
代理人 |
吴剑锋 |
主权项 |
一种光学纯的芳烃β‑氨基醇的制备方法,所述芳烃β‑氨基醇的结构如式I所示:<img file="FDA0000933493230000011.GIF" wi="860" he="335" />其中R1为苯环上多位点取代的取代或未取代的C1‑C6烷基,其中R2为取代或未取代的C1‑C6烷基;其中PG为保护基团;其特征在于芳烃β‑氨基醇的制备方法,包括以下步骤:A、D或L‑氨基酸起始物料与氯甲酸苄酯CBz‑Cl或BOC酐酸反应得化合物I‑1;B、将化合物I‑1用多聚甲醛在溶剂A中回流脱水得到化合物I‑2;C、将化合物I‑2于格氏试剂反应,稀盐酸处理得到化合物I‑3;D、化合物I‑3用异丙醇铝催化还原即可。 |
地址 |
528400 广东省中山市火炬开发区联园路第6号厂区A7栋 |