作为香草素受体拮抗剂的新化合物，其异构体或其药用盐；和包含其的药物组合物

摘要

本发明涉及作为香草素受体(香草素受体1；VR1；TRPV1)拮抗剂的新化合物，其异构体或其药用盐；及包含其的药物组合物。本发明提供药物组合物用于预防或治疗疾病如疼痛，偏头痛，关节痛，神经痛，神经病，神经损伤，皮肤疾病，膀胱过敏，肠易激综合征，便急，呼吸疾病，皮肤、眼睛或粘膜刺激，胃－十二指肠溃疡，炎性疾病，耳病，和心脏病。

主权项

1.式(Ia)的化合物，其异构体和/或药用盐；其中，X是CR₁₁＝CR₁₂，或C≡C，其中，R₁₁和R₁₂独立地是氢，卤素，C1-C5烷基，或苯基；R₁和R₂独立地是氢，羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷基羰基氨基，C1-C5烷基磺酰基氨基，苯基磺酰基氨基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，或C1-C5烷氧基羰基；R₃是氢，C1-C5烷基，C1-C5烷氧基，或卤代(C1-C5)烷基；R₄，R₅，R₆，R₇，和R₈独立地是氢，羧基，C1-C5烷基，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，C2-C5炔基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷氧基羰基，苯基，或卤素，其中，苯基可以是未取代的或被选自下列各项的一个或多个取代基取代：羧基，C1-C5烷基，卤素，硝基，C2-C5链烯基，C1-C5烷氧基，卤代(C1-C5)烷基，C1-C5烷基羰基，C1-C5烷硫基，C1-C5烷基磺酰基，  或C1-C5烷氧基羰基；R₉是C1-C5烷基磺酰基或C2-C5链烯基磺酰基；且R₁₀是氢；条件是如果R₃不同于氢，那么R₁₁和R₁₂不同时为氢。