吡啶骈环类化合物及其制备方法、其药物组合物和用途

摘要

本发明提供了一类由通式Ⅰ所示的3-羟基-4,5-骈环-6-取代-吡啶类化合物或其药学上可接受的盐，其中，环A为苯环；或含有1~3个选自N、O和S中的杂原子的五元或六元杂芳环。本发明还提供了通式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗由逆转录病毒整合酶介导的疾病的药物中的用途，以及一种包含通式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。通式Ⅰ。

主权项

一类由通式II所示的3‑羟基‑4,5‑骈环‑6‑取代‑吡啶类化合物或其药学上可接受的盐其中，X为N或O，其中，当X为O时，R₁不存在；L为键、C₁‑C₆亚烷基或C₂‑C₆不饱和亚烃基；R₁为氢或C₁‑C₆烷基；R₂为氢、羟基、未取代或取代的C₁‑C₈烷基、未取代或取代的C₆‑C₁₂芳基、未取代或取代的C₄‑C₁₀杂芳基、或者未取代或取代的C₃‑C₁₀杂环基，所述杂环包含1‑3个选自N、O和S中的杂原子；所述取代基为卤素、硝基、羟基、氰基、三氟甲基、未取代或者由叔丁氧羰基取代的氨基；R₄为未取代或被1‑3个各自独立的取代基取代的C₆‑C₁₂芳基、未取代或被1‑3个各自独立的取代基取代的C₄‑C₁₀杂芳基、或者其中，所述取代基为卤素、羟基、‑CF₃、‑CN、‑NO₂、羧基、未取代或氨基取代的C₁‑C₄烷基、或者C₁‑C₄烷氧基；其中，T为键、C₁‑C₆亚烷基、或C₂‑C₆不饱和亚烃基；R₅为未取代或由卤素取代的C₂‑C₈不饱和烃基、未取代或由卤素取代的C₆‑C₁₂芳基、未取代或者由卤素或叔丁氧羰基取代的C₄‑C₁₀杂芳基、未取代或者由卤素或叔丁氧羰基取代的C₃‑C₁₀杂环基；未取代或者由叔丁氧羰基取代的氨基；叔丁氧羰基；C₁‑C₄烷基磺酰基；或者，未取代或由卤素、羟基、氨基、‑CF₃、‑CN、‑NO₂、甲基、或者甲氧基取代的苯磺酰基。