发明名称 DIAZEPINOQUINOLINAS, SINTESIS DE LAS MISMAS, E INTERMEDIARIOS PARA OBTENERLAS
摘要 Se refiere a métodos para sintetizar compuestos utiles como agonistas o agonistas parciales de 5HT2c, derivados de los mismos, y a intermediarios para obtenerlos. Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de formula (2) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: n es 0, 1 o 2; R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, --perfluoroalquilo C1-6, o -O-perfluoroalquilo C1-6; cada R es independientemente H o alquilo C1-6; y R7 es H o alquilo C1-6, que comprende los pasos de: (a) proporcionar un compuesto de formula E donde R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, -perfluoroalquilo C1-6, o -O-perfluoroalquilo C1-6; y cada R es independientemente H o alquilo C1-6; (b) tratar dicho compuesto de formula E con un agnte quiral para formar un compuesto de formula D-1; donde R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, -perfluoroalquilo C1-6, o -O-perfluoroalquilo C1-6; cada R es independientemente H o alquilo C1-6; y X es un agente quiral; (c) obtener un compuesto de formula D por medios físicos adecuados; donde R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, -perfluoroalquilo C1-6, o -O- perfluoroalquilo C1-6; cada R es independientemente H o alquilo C1-6; y X es un agente quiral; (d) tratar dicha compuesto de formula D con una base adecuada para proporcionar un compuesto de formula C; donde R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, -perfluoroalquilo C1-6, o -O-perfluoroalquilo C1-6; y cada R es independientemente H o alquilo C1-6; (e) alquilar dicho compuesto de formula C para formar un compuesto de formula B, donde n es 0, 1, o 2; R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, -perfluoroalquilo C1-6, o -O-perfluoroalquilo C1-6; cada R es independientemente H o alquilo C1-6; y PG2 es un grupo amino protector adecuado; (f) desproteger dicho compuesto de formula B para formar un compuesto de formula A, donde n es 0, 1, o 2; R1 y R2 son cada uno independientemente halogeno, -CN, fenilo, -R, -OR, -perfluoroalquilo C1-6, o -O-perfluoroalquilo C1-6; y cada R es independientemente H o alquilo C1-6; y (g) hacer reaccionar dicho compuesto de formula A con formaldehído, o unequivalente del mismo, para formar un compuesto de formula (2).
申请公布号 AR054849(A1) 申请公布日期 2007.07.18
申请号 AR2006P103086 申请日期 2006.07.19
申请人 WYETH 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D471/06;C07D221/16;A61K31/47;A61P25/00;A61P25/18 主分类号 (IPC1-7):C07D471/06
代理机构 代理人
主权项
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