3-取代的雌甾-1,3,5(10),16-四烯衍生物、其制备方法、包含其的药物制剂及其用于制备药物的用途

摘要

本发明涉及AKR1C3抑制剂及其制备方法，其用于治疗和/或预防疾病的用途，及其用于制备治疗和/或预防疾病、尤其是月经疼痛和子宫内膜异位症的药物的用途。

主权项

式(I)的化合物及其盐，其中A表示任选地被氟、氯、腈、羟基、羧基、三氟甲基、五氟乙基、‑(C＝O)CH₃、C₁‑C₄‑烷基、‑CH₂OH、‑CONH₂单取代或二取代的吡啶‑3‑基、嘧啶‑5‑基、嘧啶‑4‑基、吡嗪‑2‑基、哒嗪‑4‑基、哒嗪‑3‑基，R¹表示‑O‑CR^aR^b‑Y，其中R^a和R^b相互独立地表示氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、苯基、CH₃‑O‑CH₂‑，‑O‑CR^cR^d‑CR^eR^f‑Y，其中R^c、R^d、R^e、R^f表示氢，或者R^e、R^f表示氢，并且R^c、R^d相互独立地表示甲基、乙基，或者R^c、R^d表示氢，并且R^e、R^f相互独立地表示甲基、乙基，或者R^d、R^e、R^f表示氢并且R^c表示甲基、乙基、三氟甲基，或者R^c、R^d、R^f表示氢并且R^e表示甲基、乙基，R^d、R^f表示氢并且R^c、R^e相互独立地表示甲基、乙基，‑O‑CH₂CH₂CH₂‑Y，‑O‑CH₂C(CH₃)₂CH₂‑Y，‑O‑CH₂CH₂C(CH₃)₂‑Y，‑O‑CH₂CH₂CH(CH₃)‑Y，‑O‑CH₂‑CH(OH)‑CH₂‑Y，‑CR^gR^h‑CRⁱR^j‑Y，其中R^g、R^h、Rⁱ、R^j表示氢，‑CH₂CH₂CH₂‑Y，并且Y表示‑CO₂H、‑OH、‑(C＝O)NH₂、‑(C＝O)NHC_1‑4‑烷基。