| 发明名称 | 秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及秋水仙碱和硫秋水仙碱的糖苷化方法。公开了制备式(I)化合物的方法，其中：‑R<sub>1</sub>是甲氧基或甲硫基；‑R<sub>2</sub>是O‑糖氧基残基。式(I)化合物通过使其中R<sub>2</sub>＝OH的相应的前体与适宜被保护的1‑乙酰基‑糖反应而制得。<img file="DDA0000914770330000011.GIF" wi="1197" he="684" /> | ||
| 申请公布号 | CN105713054A | 申请公布日期 | 2016.06.29 |
| 申请号 | CN201610052127.7 | 申请日期 | 2009.04.09 |
| 申请人 | 因德纳有限公司 | 发明人 | S·拜斯赞特;B·加贝塔 |
| 分类号 | C07H15/248(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I | 主分类号 | C07H15/248(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 张朔;黄革生 |
| 主权项 | 制备式I化合物的方法，<img file="FDA0000914770310000011.GIF" wi="1085" he="620" />其中：‑R<sub>1</sub>是甲氧基或甲硫基；‑R<sub>2</sub>是O‑糖氧基残基；该方法包括被酯基团保护的D或L‑系列的全乙酰化糖与式II化合物在乙腈中和在三氟化硼的存在下和在作为碱的1,1,3,3‑四甲基胍的存在下反应，<img file="FDA0000914770310000012.GIF" wi="1106" he="635" />其中R<sub>1</sub>如上文所定义，然后从糖基部分中经由亲核置换、通过与仲胺反应除去保护基。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||