发明名称 新的雄激素
摘要 本发明化合物具有根据下式I的结构,其中,X是S或SO<SUB>2</SUB>;R<SUP>1</SUP>是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基,各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO<SUB>2</SUB>H、CO<SUB>2</SUB> (1C-4C)烷基、C(O)NR<SUP>5</SUP>R<SUP>6</SUP>、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)<SUB>2</SUB> (1C-4C)烷基取代;R<SUP>2</SUP>是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基;R<SUP>3</SUP>是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基;或者R<SUP>3</SUP>是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构;R<SUP>4</SUP>是苯基或芳香6-元杂环,在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO<SUB>2</SUB> (1C-4C)烷基、C(O)NH<SUB>2</SUB>、氰基、硝基、或者CH=NOR<SUP>7</SUP>取代,且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代;R<SUP>5</SUP>是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基;R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>独立地是氢或(1C-4C)烷基;R<SUP>7</SUP>是氢或C(O)(1C-4C)烷基;R<SUP>8</SUP>、R<SUP>9</SUP>、R<SUP>10</SUP>独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯;或者其盐或水合物形式。
申请公布号 CN1956954A 申请公布日期 2007.05.02
申请号 CN200580016406.8 申请日期 2005.04.21
申请人 欧加农股份有限公司 发明人 J·范德罗沃;N·M·逖尔胡斯;J·P·M·鲁莫斯;H·T·斯托克;P·H·H·赫姆肯斯
分类号 C07D209/40(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D401/12(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61P5/26(2006.01);A61P15/16(2006.01) 主分类号 C07D209/40(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 顾颂逦
主权项 1.式I化合物或其盐:其中X是S或SO2;R1是(1C-6C)烷基、(3C-6C)链烯基或(3C-6C)炔基,各自任选被(3C-6C)环烷基、OH、OC(O)(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素、氰基、甲酰基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2H、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NR5R6、S(O)(1C-4C)烷基或者S(O)2(1C-4C)烷基取代;R2是氢、(1C-4C)烷基或C(O)(1C-4C)烷基;R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、(1C-4C)氟代烷氧基、卤素、氰基或硝基取代的苯基;或者R3是任选被(1C-4C)烷基、(1C-4C)氟代烷基、(1C-4C)烷氧基、卤素或氰基取代的5-或6-元芳香杂环结构;R4是苯基或芳香6-元杂环,在其邻位上被1-羟基(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、C(O)(1C-4C)烷基、CO2(1C-4C)烷基、C(O)NH2、氰基、硝基、或者CH=NOR7取代,且任选进一步被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代;或者R4是任选被(1C-2C)烷基、(1C-2C)氟代烷基或卤素取代的2-吡啶基;R5和R6独立地是氢或(1C-4C)烷基;R7是氢或C(O)(1C-4C)烷基;R8、R9、R10独立地是氢、(1C-2C)烷基、氟或氯。
地址 荷兰奥斯
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