发明名称 作为食欲肽拮抗剂的杂环类
摘要 本发明涉及式(I)化合物,其中R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>相互独立地是氢或低级烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基,其不限于该取代基的数目;R<sup>4</sup>是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基;杂芳基是连接于哌啶基团上的碳原子的具有一个或两个构件的杂芳环,其选自(II)、(II)、(IV)或(V),或涉及其适于药用的酸加成盐、光学纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构体混合物。已发现:式I化合物是食欲肽受体拮抗剂且相关的化合物可以用于治疗涉及食欲肽通路的病症,如睡眠紊乱。
申请公布号 CN101646668A 申请公布日期 2010.02.10
申请号 CN200880010269.0 申请日期 2008.03.26
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 L·戈比;H·柯纳斯特;P·马勒布;M·内特科文;E·皮那德;O·罗切;M·罗格斯-艾温斯
分类号 C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或其适于药用的酸加成盐、光学纯的对映异构体、外消旋物或非对映异构体混合物:<img file="A2008800102690002C1.GIF" wi="505" he="399" />其中:R<sup>1</sup>/R<sup>2</sup>相互独立地是氢或低级烷基;R<sup>3</sup>是氢、卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基,其不限于该取代基的数目;R<sup>4</sup>是卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基;杂芳基是连接于哌啶基团上的碳原子的具有一个或两个构件的杂芳环,其选自:<img file="A2008800102690002C2.GIF" wi="1075" he="219" />
地址 瑞士巴塞尔