一种减少过敏反应的头孢美唑钠及其制剂

摘要

本发明公开了一种头孢美唑钠的制备方法，包括如下操作步骤：(1)以7-MAC为起始原料，与氰甲巯基乙酰氯反应得头孢美唑二苯甲酯；(2)步骤(1)所得的头孢美唑二苯甲酯在三氯化铝-苯甲醚体系中反应，得到头孢美唑酸的有机溶液；(3)配置浓度为5-20重量％的碳酸氢钠溶液，控温-5～10℃加入步骤(2)所得的头孢美唑酸有机溶液，搅拌，控温，脱色，过滤冻干，即得头孢美唑钠。本发明头孢美唑钠的制备方法，所得产品具有纯度高、杂质含量低、稳定性好等优势，易于工业化生产，且在制剂的减少过敏反应方面以及临床应用方面都有明显的改善。

主权项

一种减少过敏反应的头孢美唑钠的制备方法，包括如下操作步骤：(1)头孢美唑二苯甲酯的制备以(6R)‑7β‑氨基‑7α‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑四唑‑5‑基巯甲基)‑8‑氧杂‑5‑硫代‑1‑氮杂‑双环[4.2.0]辛‑2‑烯‑2‑羧酸二苯基甲酯(简称7‑MAC)为起始原料，加入氯仿搅拌溶解；加入碱，滴加氰甲巯基乙酰氯，搅拌，反应得头孢美唑二苯甲酯；(2)头孢美唑酸的制备将步骤(1)所得的头孢美唑二苯甲酯在三氯化铝‑苯甲醚体系中反应0.5‑3小时，加入冷却至‑10℃以下的丙酮：水：浓盐酸(重量比为8‑9:8‑9:1)的混合液终止反应，分层，取有机相加入活性炭脱色1h，过滤，得头孢美唑酸的有机溶液，降温至0‑5℃备用；(3)头孢美唑钠的制备配置浓度为5‑20重量％的碳酸氢钠溶液，控温‑15～‑10℃加入步骤(2)所得的头孢美唑酸有机溶液，搅拌，静置分层，取水层，加入活性炭搅拌脱色，再控制0‑5℃，加入中性氧化铝搅拌脱色，过滤，所得滤液冻干，即得头孢美唑钠。