| 发明名称 | 哌嗪三嗪类化合物、其制备方法及药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供通式(I)所示哌嗪三嗪类化合物及其药学上可接受的盐：如右式中，R<SUB>1</SUB>为H、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷酰基、芳酰基或C<SUB>3</SUB>－C<SUB>7</SUB>环烷基；R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>各自为芳基、取代芳基、芳烷基、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>烷芳基或C<SUB>3</SUB>－C<SUB>7</SUB>环烷基；X为NR<SUB>7</SUB>、O、S；R<SUB>4</SUB>和R<SUB>6</SUB>各自为羟基或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基；R<SUB>5</SUB>为羟基、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基、－C(O)R<SUB>8</SUB>、－(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>R<SUB>8</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>CH＝CHR<SUB>8</SUB>、－C(O)OR<SUB>8</SUB>或－S(O)<SUB>2</SUB>R<SUB>8</SUB>，m为0、1、2或3；R<SUB>7</SUB>为氢、羟基或C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基；R<SUB>8</SUB>为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C<SUB>2</SUB>－C<SUB>6</SUB>烯基。计算机虚拟筛选、环氧合酶(COX－1和COX－2)结合实验和药理试验均证实该类化合物为环氧合酶(COX－1和COX－2)抑制剂，对实验性炎症有较好的疗效和预防作用。本发明还提供了该类化合物的制备方法和药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1629157A | 申请公布日期 | 2005.06.22 |
| 申请号 | CN200310122721.1 | 申请日期 | 2003.12.19 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 蒋华良;柳红;沈旭;朱兴族;郑明月;郑明芳;季新泉;罗海彬;郭虹霞;罗小民;沈建华;陈凯先 |
| 分类号 | C07D403/04;C07D251/22;C07D251/40;C07D251/54;A61K31/53;A61P29/00;//(C07D403/04,251∶54,241∶04) | 主分类号 | C07D403/04 |
| 代理机构 | 上海隆天新高专利商标代理有限公司 | 代理人 | 竺明 |
| 主权项 | 1、如下通式(I)所示的哌嗪三嗪类化合物或其药学上可接受的盐：<img file="A2003101227210002C1.GIF" wi="446" he="661" />式中R<sub>1</sub>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、芳基、取代芳基、芳烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷酰基、芳酰基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；R<sub>2</sub>为芳基、取代芳基、芳烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷芳基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；X为NR<sub>7</sub>、O或S；R<sub>3</sub>为芳基、取代芳基、芳烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷芳基或C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基；R<sub>4</sub>为羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>5</sub>为羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-C(O)R<sub>8</sub>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>8</sub>、-CH<sub>2</sub>CH＝CHR<sub>8</sub>、-C(O)OR<sub>8</sub>或-S(O)<sub>2</sub>R<sub>8</sub>，m为0，1，2或3；R<sub>6</sub>为羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>7</sub>为氢、羟基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sub>8</sub>为氢、羟基、芳基、杂芳环基、杂环基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基。 | ||
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 | ||