一种异喹啉酮及其衍生物的制备方法

摘要

本发明属于医药化工中间体及相关化学技术领域，涉及到一种异喹啉酮及其衍生物制备方法。异喹啉酮及其衍生物是一类重要的具有生物活性分子，其骨架结构频繁出现于天然分子和药物分子中，对高血压、肺癌以及焦虑症都有较好的治疗效果，在有机合成及药物化学等领域有着重要的应用。该方法的合成路线短、条件温和、操作简单、有望实现工业化生产。该方法具有合成路线短、条件温和、操作简单和收率较高等优点。本发明具有较大的使用价值和社会经济效益。

主权项

一种异喹啉酮及其衍生物的制备方法，其特征在于，以有机溶剂为溶剂，2‑卤代苯甲腈类化合物和酮类化合物为原料，铜盐作为催化剂，无机碱性条件作用下发生环合反应合成一系列异喹啉酮及其衍生物；合成路线如下：在上述合成方法中，2‑卤代苯甲腈芳环上X选自氯、溴、碘；苯甲腈类化合物的芳环上R¹选自氢、卤素、烷基；酮类化合物R²选自氢、烷基、烷氧基、三氟甲基；酮类化合物与苯甲腈类化合物的摩尔比为1～2:1；无机碱与苯甲腈类化合物的摩尔比为1～3:1；铜盐催化剂的加入量为苯甲腈类衍生物的1～50mol％；有机溶剂的加入量为苯甲腈类衍生物重量的2～100倍。