稠环吡唑衍生物

摘要

本发明涉及化合物，它们一般是CRF-1受体拮抗剂，并且由式(I)或(Ⅱ)所代表：其中Ar是任选被取代的芳基或杂芳基，R¹-R⁴如说明书所定义，或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、或药学上可接受的盐。本发明进一步涉及制备这类化合物的方法、含有这类化合物的药物组合物和它们作为治疗剂的用途。

主权项

1、通式I的化合物，其中：R¹是-OR^a、-NR^aR^b、-CR^cR^dR^e、CO₂R^a、-C(O)NR^aR^b；氢、卤素；或被一个或多个取代基取代的苯基，取代基独立地选自C_1-6烷氧基和卤代C_1-6烷基；R²是C_1-6烷基；R³和R⁴各自独立地为氢；Ar是苯基或吡啶基，各自是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、卤素和-NR^a”R^b”，其中R^a”和R^b”各自独立地为C_1-9烷基；R^a和R^b各自独立地选自氢、C_1-9烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_1-6烷氧基羰基、C_1-6烷氧基C_1-3烷基羰基、丙酰基、C_3-6环烷基C_1-6烷基、苯基C_1-6烷基、杂芳基C_1-6烷基、苯基磺酰基，其中每个所述环烷基、苯基或杂芳基是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或氰基，所述杂芳基选自吡啶基、呋喃基、咪唑基、噻唑基和噻吩基；或者R^a和R^b与它们所连接的氮一起构成1，2，3，4-四氢异喹啉；R^c是氢或羟基；R^d和R^e各自独立地选自氢、C_1-9烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、杂芳基，其中所述杂芳基选自噻吩基、噻唑基、呋喃基和咪唑基，是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基独立地选自C_1-6烷基；或者R^c和R^d一起构成C_1-6烷叉基；或者R^d和R^e与它们所连接的碳一起构成四氢吡喃基；n是选自1和2的整数；a是单键；或其药学上可接受的盐。