被取代的4-氨基环己醇衍生物

摘要

本发明涉及被取代的4-氨基环己醇衍生物、用于产生该衍生物的方法、含有所述化合物的药物以及被取代的4-氨基环己醇衍生物在生产治疗各种适应征，尤其是疼痛的药物中的用途。

主权项

1.通式I所示被取代的4-氨基环己醇衍生物，该衍生物任选以所示的形式或者以其酸或其碱的形式或者以其盐的形式存在，其中R¹和R²相互独立选自H；在所有情况下均为饱和或不饱和的、分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的C_1-8烷基或C_3-8环烷基；在所有情况下均为单-或多取代的或未取代的芳基或杂芳基；或者通过C_1-3亚烷基结合并且在所有情况下均为单-或多取代的或未取代的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基；其中R¹和R²都为氢或不都为氢，或者基团R¹和R²一起形成环且表示CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR⁵CH₂CH₂或者(CH₂)_3-6，其中R⁵选自H；在所有情况下均为饱和或不饱和的、分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的C_1-8烷基或者C_3-8环烷基；在所有情况下均为单-或多取代的或未取代的芳基或杂芳基；或者通过C_1-3亚烷基结合并且在所有情况下均为单-或多取代的或未取代的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基；R³选自：在所有情况下均为饱和或不饱和的、分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的C_1-8烷基或C_3-8环烷基；或者通过饱和或不饱和的、分支或未分支的、取代的或未取代的C_1-4烷基结合并且在所有情况下均为未取代的或者单-或多取代的芳基、C_3-8环烷基或杂芳基；R⁴选自：在所有情况下均为未取代的或者单-或多取代的C_3-8环烷基、芳基或杂芳基；-CHR⁶R⁷、-CHR⁶-CH₂R⁷、-CHR⁶-CH₂-CH₂R⁷、-CHR⁶-CH₂-CH₂-CH₂R⁷、-C(Y)R⁷、-C(Y)-CH₂R⁷、-C(Y)-CH₂-CH₂R⁷或-C(Y)-CH₂-CH₂-CH₂R⁷；或者-R⁸-L-R⁹其中Y＝O，S或H₂，其中R⁶选自：H；饱和或不饱和的、分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的C_1-7烷基；或者饱和或不饱和的、分支或未分支的、单-或多取代的或未取代的C(O)O-C_1-6烷基；并且其中R⁷选自H；在所有情况下均为未取代的或者单-或多取代的C_3-8环烷基、芳基或者杂芳基；其中R⁸选自在所有情况下均为未取代的或者单-或多取代的芳基或杂芳基；其中L选自-C(O)-NH-、-NH-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-O-、-S-或-S(O)₂-其中R⁹选自在所有情况下均为未取代或者单-或多取代的芳基或杂芳基；上述与烷基和环烷基相联系的术语“取代的”是指至少一个氢基被F、Cl、Br、I、NH₂、SH或OH取代，对于环烷基而言，其中的氢基还能够被OC_1-3烷基或C_1-3烷基替代；与芳基和杂芳基相联系的术语“取代的”是指芳基或杂芳基被R⁸²、OR⁸²、卤素、CF₃、CN、NO₂、NR⁸³R⁸⁴、饱和的C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷氧基、C_3-8环烷基或C_2-6亚烷基取代，其中基团R⁸²代表H、C_1-10烷基、芳基或杂芳基、通过饱和或不饱和C_1-3烷基连接的芳基或杂芳基或者通过C_1-3亚烷基连接的芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基本身不被取代或被芳基或杂芳基取代，上述基团R⁸³和R⁸⁴相同或不同，表示H、C_1-10烷基、芳基、杂芳基、通过饱和或不饱和C_1-3烷基连接的芳基或杂芳基或者通过C_1-3亚烷基连接的芳基或杂芳基，其中这些芳基和杂芳基本身不被取代或被芳基或杂芳基取代；或者基团R⁸³和R⁸⁴一起表示CH₂CH₂OCH₂CH₂、CH₂CH₂NR⁸⁵CH₂CH₂或(CH₂)_3-6，并且基团R⁸⁵表示H、C_1-10烷基、芳基或者杂芳基、通过饱和或不饱和C_1-3烷基连接的芳基或杂芳基或者通过C_1-3亚烷基连接的芳基或杂芳基，其中这些芳基和杂芳基本身不被取代或被芳基或者杂芳基取代；其中芳基选自苯基、萘基、荧蒽基、芴基、1，2，3，4-四氢化萘基、1，2-二氢化茚基和蒽基，这些基团是未取代的或者是被单-或多取代的；其中杂芳基选自呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、吡咯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、2，3-二氮杂萘基、苯并[1，2，5]噻二唑基、苯并噻唑基、吲哚基、苯并三唑基、苯并二氧戊环基、苯并二噁烷基、咔唑基、吲哚基和喹唑啉基，这些基团是未取代的或是被单-或多取代的。