发明名称 饱和O-杂环取代的烷酰胺
摘要 本发明涉及通式(式I)化合物,其中取代基R<SUP>1</SUP>至R<SUP>6</SUP>的含义如权利要求1所定义,其具有肾素抑制作用,并且可用作药物。
申请公布号 CN101262864A 申请公布日期 2008.09.10
申请号 CN200680033635.5 申请日期 2006.09.14
申请人 斯皮德尔实验股份公司 发明人 P·赫罗尔德;R·马;V·辛克;S·斯图茨;A·斯托贾诺维克;S·杰拉科维;C·马蒂
分类号 A61K31/335(2006.01);A61P9/00(2006.01) 主分类号 A61K31/335(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 谭明胜;黄可峻
主权项 1.通式(I)化合物或其可药用盐在制备用于预防、延缓进程或治疗高血压、心力衰竭、青光眼、心肌梗塞、肾衰竭或再狭窄的药物中的应用,<img file="A20068003363500021.GIF" wi="919" he="295" />其中R<sup>1</sup>是饱和杂环基或者饱和杂环基-C<sub>1-4</sub>烷基,其中在各情况下所述杂环是具有1或2个氧原子的氧-杂环,是通过C原子连接的,并且未被取代或者被以下基团取代一次或多次:C<sub>1-6</sub>烷酰基,C<sub>2-6</sub>烯基,C<sub>2-6</sub>炔基,C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷氧基,C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>0-6</sub>烷基羰基氨基,C<sub>1-6</sub>烷基羰基氧基,C<sub>1-6</sub>亚烷基二氧基,任选N-单-或N,N-二-C<sub>1-6</sub>烷基化的氨基,芳基,任选N-单-或N,N-二-C<sub>1-6</sub>烷基化的氨基甲酰基,任选酯化的羧基,氰基,C<sub>3-8</sub>环烷氧基,C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>0-6</sub>烷基,卤素,卤代-C<sub>1-6</sub>烷氧基,卤代-C<sub>1-6</sub>烷基,杂芳基,不饱和、部分饱和或饱和的杂环基,羟基,硝基或氧代;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相互独立地是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基或C<sub>2-6</sub>炔基,或者所述两个基团与它们所连接的碳原子一起是C<sub>3-8</sub>环烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相互独立地是氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基或C<sub>2-6</sub>炔基,或者所述两个基团与它们所连接的碳原子一起是C<sub>3-8</sub>环烷基;R<sup>6</sup>是基团-CH<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>-CO-R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>-NR<sup>8</sup>-CO-R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>-CO-NR<sup>8</sup>-CH<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-NR<sub>8</sub>-R<sup>7</sup>、-CH<sub>2</sub>-CO-NR<sup>8</sup>-R<sup>7</sup>或-CO-NR<sup>8</sup>-CH<sub>2</sub>-R<sup>7</sup>;R<sup>7</sup>是任选取代的环状基团;R<sup>8</sup>是氢、C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷酰基。
地址 瑞士阿尔施韦尔