发明名称 |
6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备 |
摘要 |
6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的制备例如盐酸二氟沙星,其中重要一步由2,4-二氯-5-氟苯乙酮和硫酸二甲酯或衍生物来合成,并选择了合适的溶剂使环合、水解等四步反应合并成二道工艺不经分离合在一起,使收率提高,从而显著地降低了成本。 |
申请公布号 |
CN1297542C |
申请公布日期 |
2007.01.31 |
申请号 |
CN200310125489.7 |
申请日期 |
2003.12.28 |
申请人 |
柯保桂 |
发明人 |
柯保桂 |
分类号 |
C07D215/56(2006.01) |
主分类号 |
C07D215/56(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
1、一种制备式(I)所表示的6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸衍生物的方法,其特征包括式(II)表示的苯酮衍生物与式(III)表示的硫酸二甲酯的衍生物即硫酸二甲酯和DMF的复合物即N-甲氧基亚甲基-N,N-二甲铵基硫酸二甲酯进行的反应:<img file="C2003101254890002C1.GIF" wi="1026" he="1587" />在式中:R<sub>1</sub>表示甲基;R<sub>2</sub>是苯基,4-氟苯基;R<sub>3</sub>是哌嗪基,N-甲基哌嗪基。 |
地址 |
318020浙江省台州市黄岩区南城新村16号301室 |