聚(ADP－核糖)聚合酶抑制剂的制备方法

摘要

本发明涉及聚(ADP－核糖)聚合酶小分子抑制剂如8－氟－2{4－[(甲基氨基)甲基]苯基}－1，3，4，5－四氢－6H－氮杂卓并[5，4，3－cd]吲哚－6－酮经由关键的Sonogashira偶联反应和CuI－促进的吲哚形成的新的会聚途径。

主权项

1.一种制备式I化合物的方法其中R¹是：H；氰基；任选地未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；或-C(O)-R⁵，其中R⁵是：H；任选地未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；或OR⁶或NR⁶R⁷，其中R⁶和R⁷各自独立地是H或任选地未取代或取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、或杂芳基；R²是H或烷基；R³是H或烷基；R⁴是H、卤素或烷基，所述方法包括：a)将式II化合物，其中X是卤素或CF₃SO₂-O-与式III化合物Sonogashira偶联，以形成式IV的化合物；b)将式IV的化合物还原，产生式V的化合物；c)将式V的化合物转变成式VI的化合物；和d)将式VI的化合物转变成式I的化合物。