2,5－二取代－1,3－二氧环类化合物，它们的合成及作为PKC抑制剂的应用

摘要

本发明提出了具有通式Ⅰ所示的5－氨基－1，3－二氧环类化合物，通式I该化合物可以以2－氨基－1，3－丙二醇或(2R，3R)－2－氨基－1，3－丁二醇为原料，在三甲基氯硅烷催化下与1，1，3，3－四甲氧基丙烷发生缩醛转移反应成环；或以2－氨基－1，3－丙二醇、(2R，3R)－2－氨基－1，3－丁二醇或(2S)－2－氨基－1，3－丁二醇为原料，在酸催化下与取代苯甲醛发生缩醛化反应成环来制备；或以5－氨基－1，3－二氧环类化合物和甘氨酸或L－丙氨酸为原料，在缩合剂，如DCC，存在下发生酰化反应生成环。该化合物可以作为PKC抑制剂以及抗炎症剂。

主权项

1、通式I所述的5-氨基-1，3-二氧环类化合物其中，R₁、R₂、R₃及R₄可以为如下基团：R₁＝H、R₂＝H、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R₄＝H、n＝1；R₁＝L-Phe、R₂＝H、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝CH₃、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R₄＝H、n＝1；CH₂对称连接I-4的环基；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R₄＝H、n＝1；R₁＝L-Phe、R₂＝CH₃、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R⁴＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂或R₄＝CH₂CH(OCH₃)₂、n＝2；R₁＝L-Phe、R₂＝H、R₃＝CH₂CH(OCH₃)₂、R₄＝H、n＝2；R₁＝L-Phe、R₂＝H、R₃＝H、R₄＝CH₂CH(OCH₃)₂、n＝2；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝对硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝间硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝对氯基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝对甲基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝CH₃、R₃＝对硝基苯基、R₄＝H、n＝1；中R₁＝H、R₂＝CH₃、R₃＝间硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝CH₃、R₃＝对氯基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝CH₃、R₃＝苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝CH₃、R₃＝对甲基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝对硝基苯基、R₄＝H、n＝2；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝H、R₄＝对硝基苯基、n＝2；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝间硝基苯基、R₄＝H、n＝2；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝H、R₄＝间硝基苯基、n＝2；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝对氯苯基、R₄＝H、n＝2；R₁＝H、R₂＝H、R₃＝H、R₄＝对氯苯基、n＝2；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝对硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝间硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝对氯苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝对甲基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝对硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝间硝基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝对氯苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝对甲基苯基、R₄＝H、n＝1；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝对硝基苯基、R₄＝H、n＝2；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝H、R₄＝对硝基苯基、n＝2；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝间硝基苯基、R₄＝H、n＝2；R₁＝Gly、R₂＝H、R₃＝H、R₄＝间硝基苯基、n＝2；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝对氯苯基、R₄＝H、n＝2；R₁＝Gly、R₂＝CH₃、R₃＝H、R₄＝对氯苯基、n＝2。