| 摘要 |
1. 3,4-Дигидробензоксазиновое соединение, представленное следующей общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль ! ! где Х обозначает ! (1) атом азота или ! (2) CR3; ! R1 обозначает ! (1) атом водорода или ! (2) галоген; ! R2 обозначает С1-6 алкоксигруппу, которая может быть замещена одинаковыми или различными 1-5 заместителями, выбранными из следующей группы: ! (1) атома галогена и ! (2) гидроксильной группы; и ! R3 обозначает атом галогена (однако R1 обозначает атом галогена, когда Х обозначает CR3)]. ! 2. 3,4-Дигидробензоксазиновое соединение по п.1, выбранное из следующей группы соединений или их фармацевтически приемлемой соли: ! 1) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(4-трет-бутокси-3,5-дифторфенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 2) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(3,5-дифтор-4-изопропоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 3) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(3,5-дифтор-4-этоксифенил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 4) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-[2-(2,2-диметилпропилокси)пиридин-5-ил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 5) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(2-трет-бутоксипиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 6) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-[2-(2,2,2-трифторэтилокси)пиридин-5-ил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 7) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-(2-изобутоксипиридин-5-ил)-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 8) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-[3,5-дифтор-4-(2,2,2-трифторэтокси)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид, ! 9) (S)-4-(5-пиколин-2-ил)-3-гидроксиметил-N-[3,5-дифтор-4-(2-гидрокси-2-метилпропилокси)фенил]-3,4-дигидро-2Н-бензо[1,4]оксазин-8-карбоксамид и ! 10) (S)-4- |
