具有酪氨酸激酶抑制作用的喹唑啉衍生物

摘要

提供一种抑制EGF受体酪氨酸激酶和HER2酪氨酸激酶两者的化合物，提供下述通式(I)所示的化合物、其可药用盐或它们的溶剂化物，式中、R^x为[化2]：(式中、R¹为氢原子、可以被取代的烷基等，Z为－O－、－N(R¹⁰)－等，R¹⁰为氢原子、烷基等，R²为氢原子、可以被取代的烷基等，R¹⁸为氢原子、可以被取代的烷基等，R¹⁹为可以被取代的烷基等，W¹为可以被取代的非芳香族含氮杂环基，R¹⁷为氢原子、可以被取代的烷基等)所示的基团；R³和R⁴各自独立地为氢原子、可以被取代的烷基等；X为－O－、－S－或－N(R¹²)－等；R¹²为氢原子、烷基等；A为可以具有取代基的苯基等)。

主权项

1.下述通式(1)所示的化合物、其可药用盐或它们的溶剂化物，式中，R^x为下式所示的基团，[化1][化2]或式中，R¹为氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烯基、可以被取代的芳基或可以被取代的非芳香族含氮杂环基，Z为-O-、-N(R¹⁰)-、其中可以存在-O-或-N(R¹¹)-的亚烷基，R¹⁰和R¹¹各自独立地为氢原子、烷基、酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基或芳烷氧基羰基，R²为氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烯基、可以被取代的炔基、可以被取代的环烷基、可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基，R¹⁹为可以被取代的烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的杂芳基或可以被取代的非芳香族杂环基，R¹⁸为氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烯基或可以被取代的炔基，W¹为可以被取代的非芳香族含氮杂环基或可以被取代的杂芳基，R¹⁷为氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烯基或可以被取代的非芳香族含氮杂环基；R³和R⁴各自独立地为氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烯基、可以被取代的炔基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的烯氧基、卤原子、羟基、巯基或可以被取代的氨基；X为-O-或-S-或-N(R¹²)-或其中可以存在-O-、-S-或-N(R¹³)-的亚烷基；R¹²和R¹³各自独立地为氢原子、烷基、酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基或芳烷氧基羰基；以及A为下式所示的基团：[化3]或式中，R⁵为氢原子、卤原子、可以被取代的烷氧基、可以被取代的烯氧基、可以被取代的炔氧基或式：-Y-R⁸所示的基团，式中，Y为-O-、-S-、-SO₂-或其中可以存在-O-、-S-或-N(R⁹)-的亚烷基，R⁸为可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基，R⁹为氢原子、烷基、酰基、烷氧基羰基、烯氧基羰基或芳烷氧基羰基，R⁶和R⁷各自独立地为氢原子、可以被取代的烷基、可以被取代的烯基、可以被取代的炔基、可以被取代的烷氧基、可以被取代的烯氧基、可以被取代的炔氧基、卤原子、羟基、巯基、氰基或可以被取代的氨基，R²⁰为可以被取代的烷基、可以被取代的烯基、可以被取代的炔基或下式所示的基团：[化4]或式中，R⁵、R⁶和R⁷的意思与上述相同，Q为N或CH₂。