摘要 |
本発明は、(a)10-[4-(1-ピペリジノ)-1-ピペリジノ]カルボニルオキシカンプトテシンを調製する工程、および、(b)工程(a)の化合物の7位を選択的にエチル化する工程であって、それにより7-エチル-10-[4-(1-ピペリジノ)-1-ピペリジノ]カルボニルオキシカンプトテシンの調製をもたらす工程を含む、7-エチル-10-[4-(1-ピペリジノ)-1-ピペリジノ]カルボニルオキシ-カンプトテシン(即ち、イリノテカン)を合成する方法に関する。更に、本発明は、記載されるようなイリノテカンを合成する方法における中間体としての、10-[4-(1-ピペリジノ)-1-ピペリジノ]カルボニルオキシ-カンプトテシン(即ち、7-デス-エチル-イリノテカン)の使用に向けられる。 |